| (21) | N° Dépôt : 56649 | | (22) | Date de Dépôt : 28.07.2020 | | (30) | Données de Priorité : 29.07.2019 EP 19188749 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2020/07118128.07.2020 | | (71) | Demandeur(s) : - Les Laboratoires Servier, 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex (FR)
- Vernalis (R&D) Limited, Granta Park Cambridge CB21 6GB (GB)
| | (72) | Inventeur(s) : COLLAND, Frédéric ; DAVIDSON, James Edward Paul ; MURRAY, James Brooke ; KOTSCHY, András ; CHANRION, Maïa ; PACZAL, Attila ; MARAGNO, Ana Leticia ; BEDFORD, Simon ; DODSWORTH, Mark Philip ; HERNER, András ; TIMÁRI, Mátyás Pál ; WEBB, Paul ; NOVAK, Tibor ; STARCK, Jérôme-Benoit ; SANDERS, Emma | | (74) | Mandataire : TOUNINA CONSTLING | | (54) | Titre : DÉRIVÉS 6,7-DIHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-C]PYRIDAZINE ET COMPOSÉS SIMILAIRES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE BCL-XL ET AGENTS PRO-APOPTOTIQUES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER | | (57) | Abrégé : The present invention discloses 6,7-dihydro-5H-pyrido[2,3- c]pyridazine, 1,2,3,4-tetrahydroquinoline, 1H-indole, 3,4- dihydro-2H-1,4-benzoxazine, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-1-yl, 7H- pyrrolo[2,3-c]pyridazine, 5H,6H,7H,8H,9H-pyridazino[3,4-b]azepine derivatives and related compounds of formula (I) as Bcl-xL protein inhibitors for use as pro-apoptotic agents for treating cancer, autoimmune diseases or immune system diseases. Formula (I). The description discloses the preparation of exemplary compounds (e.g. pages 113 to 354 examples 1 to 221) as well as pharmacological studies with relevant data (e.g. pages 355 to 367; examples A to E; tables 1 to 5). Exemplary compounds are e.g. 2-{6-[(1,3-benzothiazol-2-yl) amino]-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl}-1,3-thiazole-4-carboxylic acid (example 1) or e.g. 3-{1-[(adamantan-1-yl)methyl]-5- methyl-1H-pyrazol-4-yl}-6-{3-[(1,3-benzothiazol-2-yl)amino]-4- methyl-5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-c]pyridazin-8-yl]pyridine-2-carboxylic acid (example 24). |
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