(21) | N° Dépôt : 48154 |
(22) | Date de Dépôt : 29.04.2015 |
(30) | Données de Priorité : 01.05.2014 US 61/987,396 |
(86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/US2015/02832729.04.2015 |
(71) | Demandeur(s) : GERON CORPORATION , (US) |
(72) | Inventeur(s) : RAMIYA, PREMCHANDRAN H. |
(74) | Mandataire : SABA & CO., TMP |
(54) | Titre : COMPOSITIONS D'OLIGONUCLEOTIDES ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION |
(57) | Abrégé : La présente divulgation concerne un procédé en phase solide pour préparer des oligonucléotides par l'intermédiaire de cycles de couplages séquentiels comprenant au moins un couplage d'un sous-motif dimère dinucléotidique à un groupe 3'-terminal libre d'une chaîne en cours d'allongement. Les oligonucléotides comprennent au moins deux sous-motifs nucléosidiques reliés par une liaison N3'? P5'phosphoramidate. Le procédé peut comprendre les étapes de (a) déprotection du groupe 3'-amino protégé d'un nucléoside terminal immobilisé sur un support en phase solide, ladite déprotection formant un groupe 3'-amino libre ; (b) mise en contact du groupe 3'-amino libre avec un dimère 3'-amino protégé-dinucléotide-5'-phosphoramidite en présence d'un catalyseur nucléophile pour former une liaison internucléosidique N3'? P5' ; et (c) oxydation (p. ex., sulfuration) de la liaison. Les compositions produites par les présents procédés peuvent contenir une quantité réduite d'un ou de plusieurs produits oligonucléotidiques (N-x). Des compositions pharmaceutiques contenant les présentes compositions d'oligonucléotides sont en outre décrites. |