ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 48154 A1

(43)

Date de publication :

30.09.2021

(51)

Cl. internationale :

C07H 21/04; C12N 15/115;

C12N 15/113

(21)

N° Dépôt :

48154

(22)

Date de Dépôt :

29.04.2015

(30)

Données de Priorité :

01.05.2014 US 61/987,396

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/US2015/02832729.04.2015

(71)

Demandeur(s) :

GERON CORPORATION , (US)

(72)

Inventeur(s) :

RAMIYA, PREMCHANDRAN H.

(74)

Mandataire :

SABA & CO., TMP

(54)

Titre : COMPOSITIONS D'OLIGONUCLEOTIDES ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

(57)

Abrégé : La présente divulgation concerne un procédé en phase solide pour préparer des oligonucléotides par l'intermédiaire de cycles de couplages séquentiels comprenant au moins un couplage d'un sous-motif dimère dinucléotidique à un groupe 3'-terminal libre d'une chaîne en cours d'allongement. Les oligonucléotides comprennent au moins deux sous-motifs nucléosidiques reliés par une liaison N3'? P5'phosphoramidate. Le procédé peut comprendre les étapes de (a) déprotection du groupe 3'-amino protégé d'un nucléoside terminal immobilisé sur un support en phase solide, ladite déprotection formant un groupe 3'-amino libre ; (b) mise en contact du groupe 3'-amino libre avec un dimère 3'-amino protégé-dinucléotide-5'-phosphoramidite en présence d'un catalyseur nucléophile pour former une liaison internucléosidique N3'? P5' ; et (c) oxydation (p. ex., sulfuration) de la liaison. Les compositions produites par les présents procédés peuvent contenir une quantité réduite d'un ou de plusieurs produits oligonucléotidiques (N-x). Des compositions pharmaceutiques contenant les présentes compositions d'oligonucléotides sont en outre décrites.