ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 45250 B1

(43)

Date de publication :

30.09.2020

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/42; C07D 261/08;

A61P 31/04

(21)

N° Dépôt :

45250

(22)

Date de Dépôt :

12.06.2017

(30)

Données de Priorité :

14.06.2016 WO PCT/CN2016/085694

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/IB2017/05346812.06.2017

(71)

Demandeur(s) :

NOVARTIS AG, Lichtstrasse 35 4056 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

FU, Jiping ; SWEENEY, Zachary Kevin ; JIANG, Siyi ; KORDIKOWSKI, Andreas

(74)

Mandataire :

SABA & CO., TMP

(54)

Titre : FORME CRYSTALLINE DE (R)-4-(5-(CYCLOPROPYLÉTHYNYL)ISOXAZOL-3-YL)-N-HYDROXY-2-MÉTHYL-2-(MÉTHYLSULFONYL)BUTANAMIDE EN TANT QU'AGENT ANTIBACTERIEL

(57)

Abrégé : L'invention concerne une forme cristalline du (R)-4-(5-(cyclopropyléthynyl)isoxazol-3-yl)-N-hydroxy-2-méthyl-2-(méthylsulfonyl)butanamide (c'est-à-dire le composé de formule (A)) de faible hydroscopicité. Le composé et les compositions de de l'invention sont utiles pour traiter des infections bactériennes et en particulier des infections bactériennes à gram négatif, y compris des souches à résistance multiple aux médicaments. La forme cristalline est préparée par dissolution d'une forme amorphe du composé dans un solvant organique halogéné (par exemple, dichlorométhane) et par précipitation de la forme cristalline au moyen d'un solvant hydrocarboné (par exemple, heptane).(A)