ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 43668 B1

(43)

Date de publication :

29.05.2020

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/4985; A61P 25/28;

C07D 487/04; A61P 37/02;

A61P 29/00

(21)

N° Dépôt :

43668

(22)

Date de Dépôt :

10.02.2017

(30)

Données de Priorité :

24.02.2016 US 201662299130 P

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/IB2017/05074810.02.2017

(71)

Demandeur(s) :

Pfizer Inc., 235 East 42nd Street New York, NY 10017 (US)

(72)

Inventeur(s) :

HAYWARD, Matthew Merrill ; BROWN, Matthew Frank ; WRIGHT, Stephen Wayne ; FENSOME, Andrew ; XING, Li Huang ; DERMENCI, Alpay ; GERSTENBERGER, Brian Stephen ; OWEN, Dafydd Rhys ; YANG, Xiaojing

(74)

Mandataire :

CHARDY - PATENTMARK

(54)

Titre : DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZIN-4-YL EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK

(57)

Abrégé : La présente invention concerne un composé de structure (I) ou son sel pharmaceutiquement acceptable, ou un solvate pharmaceutiquement acceptable dudit composé ou sel pharmaceutiquement acceptable, A, A' et A'' étant indépendamment O, C=O, C-R' ou N-R'', où R' et R'' peuvent indépendamment être H, un groupe amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, un groupe alkyle en C1 à C6, ou un groupe hydroxy(alkyle en C1 à C6), et R'' peut être présent ou absent, et est présent où les règles de valence le permettent, et où pas plus d'un de A, A' et A'' est O ou un groupe C=O ; R0 et R sont indépendamment H, Br, Cl, F, ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; R1 est H, un groupe alkyle en C1 à C6, ou un groupe hydroxy(alkyle en C1 à C6) ; R2 est sélectionné dans le groupe constitué de H, du groupe alkyle en C1 à C6, alcoxy en C1 à C6, hydroxy(alkyle en C1 à C6), phényl(alkyle en C1 à C6), formyle, hétéroaryle, hétérocyclique, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR7COR6, -CONR7R8, et -(CH2)n-W, où W est un groupe cyano, hydroxy, cycloalkyle en C3 à C8, -SO2NR7R8, et -SO2-R9, où R9 est un groupe alkyle en C1 à C6, cycloalkyle en C3 à C8, hétéroaryle, ou hétérocyclique ; où chacun dudit groupe alkyle, cycloalkyle, hétérocyclique, ou hétéroaryle peut être non substitué ou substitué par un groupe halogéno, cyano, hydroxy, ou alkyle en C1 à C6 ; X est un groupe C-R3 ou N, où R3 peut être H ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; R4 et R5 sont indépendamment H, un groupe amino, alkyle en C1 à C6, ou hydroxy(alkyle en C1 à C6) ; R6, R7 et R8 sont chacun indépendamment H, un groupe alkyle en C1 à C6, alcoxy en C1 à C4(alkyle en C1 à C6), ou cycloalkyle en C3 à C8, ledit groupe alkyle en C1 à C6 est éventuellement substitué par un groupe halogéno, CN ou hydroxy ; où, R7 et R8 conjointement à l'atome lié à celui-ci forment un cycle à 5 ou 6 chaînons, ledit cycle étant éventuellement substitué par un groupe halogéno, hydroxy, CN, ou alkyle en C1 à C6 ; et, n à la valeur de 0, 1, 2 ou 3. Sont également décrits des procédés de traitement comme inhibiteurs de Janus kinases et des compositions pharmaceutiques contenant les composés de l'invention et leurs combinaisons avec d'autres agents thérapeutiques.