| (21) | N° Dépôt : 41802 | | (22) | Date de Dépôt : 22.03.2016 | | (30) | Données de Priorité : 24.03.2015 DK 201500181 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2016/05624422.03.2016 | | (71) | Demandeur(s) : H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9 2500 Valby (DK) | | (72) | Inventeur(s) : DE FAVERI, Carla ; HUBER, Florian, Anton, Martin | | (74) | Mandataire : SABA & CO, TMP | | (54) | Titre : FABRICATION DE 4,5,6,7-TÉTRAHYDROISOZAXOLO[5,4-C]PYRIDINE-3-OL | | (57) | Abrégé : La présente invention concerne un procédé de synthèse de 4,5,6,7-tétrahydroisoxazolo[5,4-c] pyridine-3-ol, THIP en abrégé, sous la dénomination INN gaboxadol, en commençant à partir de pyrrolidine-2-one. Le procédé comprend un nouveau procédé direct pour obtenir l'intermédiaire 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4 (2H)-5 dicarboxylate de diméthyle ou l'intermédiaire 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4 (2H)-dicarboxylate de diéthyle. |
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