| (72) | Inventeur(s) : SHAIR, Matthew, D. ; RAMHARTER, Juergen ; PELISH, Henry, Efrem ; LIAU, Brian, Bor-Jen ; AHN, Jae Young |
| (57) | Abrégé : L'invention concerne des composés de formule (A), (B), (C), (D) et (E), leurs sels, sels d'amines quaternaires et N-oxydes pharmaceutiquement acceptables, ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant. Les composés de formule (A), (B), (C), (D) et (E) devraient être utiles comme agents thérapeutiques pour le traitement d'une grande variété d'états, par ex., mais sans s'y limiter, des états associés à l'angiogenèse et et à l'activité de la kinase CDK8 et/ou CDK19. L'invention concerne en outre des procédés d'inhibition de l'activité de la kinase CDK8 et/ou CDK19, des procédés de modulation de la voie de la ß-caténine, des procédés de modulation de l'activité de STAT1, des procédés de modulation de la voie de TGFß/BMP, des procédés de modulation de l'activité de HIF-1-alpha dans une cellule et des procédés d'augmentation de l'expression de BIM pour induire l'apoptose, à l'aide d'un composé de formule (A), (B), (C), (D) ou (E). L'invention concerne en outre des mutants ponctuels de CDK8 et de CDK19 et leur procédés d'utilisation. |
