N° Dépôt :

38885

Date de Dépôt :

22.09.2014

Données de Priorité :

25.09.2013 EP 13185856.5

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2014/07010022.09.2014

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

Inventeur(s) :

VIEIRA, Eric ; JAESCHKE, Georg ; RICCI, Antonio ; RUEHER, Daniel ; BIEMANS, Barbara ; GUBA, Wolfgang

Abrégé : La présente invention porte sur des composés de formule I dans laquelle Y représente N ou C-R1' ; G représente un noyau aromatique ou hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons contenant 0, 1, 2 ou 3 hétéroatomes, choisi dans le groupe constitué par les noyaux phényle, pyridinyle à différentes positions de N, imidazolyle, pyrazinyle, pyrimidinyle, thiophényle, thiazolyle, pyrazolyle ou thiadiazolyle, qui sont éventuellement substitués par 1, 2 ou 3 substituants, choisis dans le groupe constitué par les substituants halogéno, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou NRR' ; R et R' sont chacun indépendamment de l'autre l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ou ils peuvent former conjointement avec l'atome N auquel ils sont attachés un groupe hétérocyclique saturé à cinq ou six chaînons qui peut contenir un atome d'oxygène ou groupe NH ou N-(alkyle inférieur) supplémentaire ; R1 représente l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe alkyle inférieur substitué par halogène ; R1' représente l'atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe alkyle inférieur substitué par halogène ; R2 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur, alcoxyalkyle inférieur, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle ; ou R2 peut former conjointement avec l'atome de carbone le plus proche dans un groupe G un groupe (IA), A représentant -CH2-, -CH2CH2 ou -C(CH3)2- ; R3 est un groupe phényle ou pyridinyle, l'atome N dans le groupe pyridinyle pouvant être en différentes positions ; ou sur un sel ou sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, sur un mélange racémique de ceux-ci ou sur son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréoisomère correspondant. Il a été trouvé de manière inattendue que les composés de formule générale I sont des modulateurs allostériques positifs (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGlu4), utiles pour le traitement de la maladie de Parkinson, de l'anxiété, de vomissements, d'un trouble obsessionnel-compulsif, de l'autisme, pour la neuroprotection et pour le traitement d'un cancer, d'une dépression et du diabète de type 2.