ROYAUME DU MAROC

--------

OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

--------

(19)Logo OMPIC

المملكة المغربية

--------

المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

--------

(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 38659 B1

(43)

Date de publication :

31.10.2016

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/4439; A61K 31/506;

C07D 403/04; C07D 401/04;

A61P 25/00

(21)

N° Dépôt :

38659

(22)

Date de Dépôt :

04.07.2014

(30)

Données de Priorité :

08.07.2013 EP 13175535.7

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2014/06427210.12.2015

(71)

Demandeur(s) :

HOFFMANN-LA ROCHE INC., 340 Kingsland Street Nutley, New Jersey 07110 (US)

(72)

Inventeur(s) :

STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric ; JAESCHKE, Georg ; LINDEMANN, Lothar ; RICCI, Antonio ; RUEHER, Daniel ; MARTIN, Rainer E.

(74)

Mandataire :

SABA&CO

(54)

Titre : DÉRIVÉS ÉTHYNYLE COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPE DU GLUTAMATE

(57)

Abrégé : La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (I), dans laquelle Y est N ou CH; R1 est un atome d'hydrogène, de fluor ou de chlore; et R2 est l'hydrogène ou un alkyle inférieur; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés. On a découvert de façon surprenante que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) pouvant être employés pour traiter l'anxiété et la douleur, la dépression, le syndrome de l'X fragile, les troubles du spectre autistique, la maladie de Parkinson et le reflux gastro-œsophagien (GERD).