ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 38558 A1

(43)

Date de publication :

28.04.2017

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/401; A61K 31/4025;

A61K 31/427; A61K 31/4439;

A61K 38/07; C07K 5/02;

A61P 35/00; C07D 207/08;

C07D 401/12; C07D 417/12;

C07D 417/14; A61K 38/40

(21)

N° Dépôt :

38558

(22)

Date de Dépôt :

25.04.2014

(30)

Données de Priorité :

25.04.2013 FR 1353793

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2014/05842225.04.2014

(71)

Demandeur(s) :

PIERRE FABRE MEDICAMENT, 45, place Abel Gance F-92100 Boulogne-Billancourt (FR)

(72)

Inventeur(s) :

PEREZ, Michel ; RILATT, Ian ; LAMOTHE, Marie

(74)

Mandataire :

CABINET PATENTMARK SARL

(54)

Titre : DÉRIVÉS DE DOLASTATINE 10 ET D'AURISTATINES

(57)

Abrégé : La présente invention concerne un composé de formule suivante (I): où : - R1 désigne H ou OH, - R2 désigne un alkyle (C1-C6), COOH, COO-(alkyle(C1-C6)) ou un groupe thiazolyle, - R3 désigne H ou un groupe alkyle (C1-C6), et - R4 désigne: ¦ un groupe hydrocarbuoné saturé ou insaturé, à chaîne droite ou ramifié présentant de 1 à 8 atomes de carbone substitués par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi OH et NR5R6, ¦ -(CH2CH2X1)(CH2CH2X2)a2(CH2CH2X3)a3(CH2CH2X4)a4(CH2CH2X5)a5R7, ¦ un groupe alkyle (C1-C8) aryle substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi les groupes OH et NR9R10 , ou ¦ un groupe alkyle (C1-C8) hétérocyclique éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi alkyle (C1-C6), les groupes OH et NR12R13, ou un sel, un hydrate ou un solvate pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, et leurs utilisations en particulier pour le traitement du cancer, des compositions pharmaceutiques les contenant et leurs procédés de préparation.