| (21) | N° Dépôt : 38457 | | (22) | Date de Dépôt : 06.03.2014 | | (30) | Données de Priorité : 08.03.2013 US 61/775,380 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/US2014/02141206.03.2014 | | (71) | Demandeur(s) : AMGEN INC., One Amgen Center Dr.
Thousand Oaks, California 91320 (US) | | (72) | Inventeur(s) : QIAN, Wenyuan ; MINATTI, Ana Elena ; LOW, Jonathan, D. ; ALLEN, Jennifer, R. ; AMEGADZIE, Albert ; BROWN, James ; FROHN, Michael, J. ; GUZMAN-PEREZ, Angel ; HARRINGTON, Paul, E. ; LOPEZ, Patricia ; MA, Vu Van ; NISHIMURA, Nobuko ; RUMFELT, Shannon ; RZASA, Robert, M. ; SHAM, Kelvin ; SMITH, Adrian, L. ; WHITE, Ryan ; XUE, Qiufen | | (74) | Mandataire : SABA&CO | | (54) | Titre : COMPOSÉS À BASE DE 1,3-OXAZIN-2-AMINE FUSIONNÉE AVEC DU CYCLOPROPYLE PERFLUORÉ UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION | | (57) | Abrégé : La présente invention concerne des composés de 1,3-oxazin-2-amine fusionnée avec du cyclopropyle perfluoré, utilisables en tant qu'inhibiteurs de la bêta-sécrétase et leurs procédés d'utilisation. La présente invention concerne donc une classe inédite de composés pouvant être utilisés en vue de la modulation de l'activité d'une enzyme, la bêta-sécrétase (BACE). Lesdits composés sont représentés par la formule générale I : [FORMULE A INSERER ICI], dans laquelle les variables A4, A5, A6, A8, chacun des Ra, Rb, R1, R2, R3 et R7 de la formule I sont chacun tels que définis ici. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés et l'utilisation desdits composés et compositions en vue du traitement d'affections et/ou d'états pathologiques associés à la formation et au dépôt de plaques bêta-amyloïde, résultant de l'activité biologique de la BACE. Lesdites affections à médiation par la BACE comprennent, par exemple, la maladie d'Alzheimer, les déficits cognitifs, les troubles cognitifs, la schizophrénie et d'autres affections touchant le système nerveux central. L'invention concerne, en outre, des composés de formule II et III et leurs modes de réalisation avec leurs sous-formules, des intermédiaires et des procédés de préparation des composés selon l'invention. |
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