ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 38274 A1

(43)

Date de publication :

28.02.2017

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/47

(21)

N° Dépôt :

38274

(22)

Date de Dépôt :

17.01.2014

(30)

Données de Priorité :

18.01.2013 US 61/754,516

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/US2014/01194817.01.2014

(71)

Demandeur(s) :

ADVENCHEN PHARMACEUTICALS, LLC, (US)

(72)

Inventeur(s) :

CHEN, Guoqins, Paul

(74)

Mandataire :

ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY TMP AGENTS

(54)

Titre : PROCÉDÉ POUR L'ÉLABORATION D'UN AGENT ANTITUMORAL, LA 6-(7-((1-AMINO-CYCLO-PROPYL)-MÉTHOXY)-6- MÉTHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-MÉTHYL-1-NAPHTHAMIDE, ET DE SA FORME CRISTALLINE

(57)

Abrégé : L'invention concerne un nouveau procédé permettant de synthétiser la 6-(7-((1-amino- cyclo- propyl)-méthoxy)-6- méthoxyquinolin-4-yloxy)-N-méthyl-1-naphthamide (AL3810) par déprotection du benzyl-1-((6-méthoxy-4- (5-(méhylcarbamoyl) naphthalène-2-yloxy) quinolin-7-yloxy)- méthyl) cyclopropyl-carbamate représenté par la formule (I) dans des conditions d'acidité diluée ou faible. L'invention concerne également une forme cristalline stable de la 6-(7-((l-aminocyclo-propyl) -methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide.