ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 38272 A1

(43)

Date de publication :

31.07.2017

(51)

Cl. internationale :

C07K 7/16

(21)

N° Dépôt :

38272

(22)

Date de Dépôt :

17.12.2013

(30)

Données de Priorité :

21.12.2012 EP 12199012.1

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2013/07678317.12.2013

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN- LA ROCHE AG., GRENZACHERSTRASSE 124, CH-4070 BASEL (CH)

(72)

Inventeur(s) :

BISSANTZ, Caterina ; BLEICHER, Konrad ; GRUNDSCHOBER, Christophe

(74)

Mandataire :

SABA&CO

(54)

Titre : PEPTIDES EN TANT QU'AGONISTES DE L'OXYTOCINE

(57)

Abrégé : L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1 est un groupe hydroxy ou amino; R2 est un groupe sec-butyle ou isobutyle; R3 est un groupe alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par un groupe hydroxy, -(CH2)2C(O)-NH2, -(CH2)3-NH2 ou - CH2-groupe hétérocyclique aromatique à cinq chaînons; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R5 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; ou R4 et R5 peuvent former conjointement avec l'atome N et C auquel ils sont attachés un cycle pyrrolidine éventuellement substitué par un groupe hydroxy ou un atome d'halogène, un cycle pipéridine ou un cycle azétidine; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyle inférieur substitué par un groupe hydroxy, -(CH2)2C(O)OH, -(CH2)2C(O)NH2, un groupe benzyle éventuellement substitué par un groupe amino ou hydroxy, -CH2-groupe hétérocyclique aromatique à cinq chaînons, indolyle, -CH2-cycloalkyle, cycloalkyle, -(CH2)2-S-alkyle inférieur ou est -(CH2)1-4-NH2; R6' représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; ou R6 et R6 forment ensemble un groupe cycloalkyle; X est -C(O)-CHR-NR'-C(O)-; R/R' sont indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; m vaut 2; O vaut 0 ou 1; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou ses isomères optiques. On a trouvé que les présents composés sont des agonistes de récepteur de l'oxytocine pour le traitement de l'autisme, du stress, y compris d'un trouble de stress post-traumatique, de l'anxiété, y compris des troubles d'anxiété et d'une dépression, de la schizophrénie, de troubles psychiatriques et de perte de mémoire, du sevrage alcoolique, de la toxicomanie et pour le traitement du syndrome de Prader-Willi.