| (21) | N° Dépôt : 38012 | | (22) | Date de Dépôt : 15.10.2013 | | (30) | Données de Priorité : 18.10.2012 EP 12188940.6 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2013/07150017.04.2015 | | (71) | Demandeur(s) : - F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124
CH-4070 Basel (CH)
- HOFFMANN-LA ROCHE INC., 340 Kingsland Street
Nutley, New Jersey 07110 (US)
| | (72) | Inventeur(s) : STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric ; JAESCHKE, Georg ; LINDEMANN, Lothar ; RICCI, Antonio ; RUEHER, Daniel | | (74) | Mandataire : SABA&CO | | (54) | Titre : DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DES RÉCEPTEURS MGLUR5 | | (57) | Abrégé : La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) dans laquelle Y est un groupe N ou CH, R1 est un groupe fluoro ou chloro, R2 est un groupe hydrogène ou méthyle ou leur sel d'addition aux acides pharmaceutiquement acceptable, leur mélange racémique, ou leur énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréoisomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale I sont des antagonistes des récepteurs métabotropes au glutamate (modulateurs allostériques négatifs) destinés à être utilisés dans le traitement de l'anxiété et de la douleur, de la dépression, du syndrome de l'X fragile, des troubles du spectre autistique, de la maladie de Parkinson et de la maladie du reflux gastro-oesophagien). |
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