ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 38011 B1

(43)

Date de publication :

31.10.2016

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/44; A61K 31/444;

C07D 213/81; A61P 25/16;

A61P 25/24; A61P 1/00

(21)

N° Dépôt :

38011

(22)

Date de Dépôt :

15.10.2013

(30)

Données de Priorité :

18.10.2012 EP 12189015.6

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2013/07149317.04.2015

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric ; JAESCHKE, Georg ; LINDEMANN, Lothar ; RICCI, Antonio ; RUEHER, Daniel

(54)

Titre : DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU RÉCEPTEUR MGLUR5

(57)

Abrégé : La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) ou leur sel d'addition aux acides pharmaceutiquement acceptables, leur mélange racémique, ou leur énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréoisomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes des récepteurs métabotropes au glutamate (modulateurs allostériques négatifs) destinés à être utilisés dans le traitement de l'anxiété et de la douleur, de la dépression, du syndrome de l'X fragile, des troubles du spectre autistique, de la maladie de Parkinson et de la maladie du reflux gastroœsophagien.