ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 37941 A1

(43)

Date de publication :

29.04.2016

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/444; C07D 413/04;

A61P 25/18

(21)

N° Dépôt :

37941

(22)

Date de Dépôt :

20.03.2015

(30)

Données de Priorité :

27.09.2012 EP 12186265.0

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2013/06967423.09.2013

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric ; JAESCHKE, Georg ; LINDEMANN, Lothar

(74)

Mandataire :

CABINET AZZEDDINE KETTANI ME DRISS DEBBAGH

(54)

Titre : DÉRIVÉS D'ARYLÉTHYNYLE

(57)

Abrégé : La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) dans laquelle • R est phényle, 3 -fluorophényle, 4-fluorophényle ou 2,5-di-fluorophényle, • ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, sous forme d'énantiome pur ayant la configuration absolue telle que représentée dans la formule (I). Il a été découvert de manière inattendue que les composés de formule générale I sont des modulateurs allostériques du récepteur de glutamate métabotropique de sous-type 5 (mGluR5) qui sont utiles pour le traitement de la schizophrénie, des troubles cognitifs, du syndrome de l'X fragile ou de l'autisme et qui présentent des propriétés biochimiques, physico-chimiques et pharmacocinétiques avantageuses par rapport aux composés de l'art antérieur.