| (21) | N° Dépôt : 37895 | | (22) | Date de Dépôt : 06.08.2013 | | (30) | Données de Priorité : 13.08.2012 EP 12180209.4 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2013/06644306.03.2015 | | (71) | Demandeur(s) : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) | | (72) | Inventeur(s) : STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric ; JAESCHKE, Georg ; LINDEMANN, Lothar | | (74) | Mandataire : KETTANI LAW FIRM | | (54) | Titre : DÉRIVÉS D'ARYLÉTHYNYLPYRIMIDINE SUBSTITUÉS MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPE 5 DE GLUTAMATE, UTILES POUR LE TRAITEMENT, PAR EX. SCHIZOPHRÉNIE, MALADIES COGNITIVES, SYNDROME X FRAGILE, AUTISME, PSYCHOSE ET OBÉSITÉ | | (57) | Abrégé : La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (I) dans laquelle R1 représente un hydrogène ou un halogène ; R2 représente un alkyle en C1 à C3 ou -(CH2)m-O-CH3 ; n représente 2 ou 3 ; m représente 1 ou 2 ; ou leurs sels d'addition d'acide de qualité pharmaceutique, leurs mélanges racémiques, ou leurs énantiomères et/ou isomères optiques et/ou stéréo-isomères correspondants. Il a été observé que les composés de formule générale (I) sont des modulateurs allostériques du récepteur métabotropique du glutamate de sous-type 5 (mGluR5) possédant des propriétés améliorées pour le traitement de la schizophrénie, de maladies cognitives, du syndrome de l'X fragile ou de l'autisme. |
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