ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 37791 B1

(43)

Date de publication :

30.12.2016

(51)

Cl. internationale :

C07D 487/04; A61P 25/00

(21)

N° Dépôt :

37791

(22)

Date de Dépôt :

05.08.2013

(30)

Données de Priorité :

06.08.2012 EP 12179381.4

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2013/06634420.01.2015

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

CECCARELLI, Simona M. ; JAGASIA, Ravi ; JAKOB-ROETNE, Roland ; WICHMANN, Juergen

(74)

Mandataire :

SABA & CO

(54)

Titre : PIPÉRAZINO[1,2-A]INDOL-1-ONES ET [1,4]DIAZÉPINO[1,2-A]INDOL-1-ONE

(57)

Abrégé : La présente invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou cyano ; R2 représente hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ; R3 représente phényle, benzo[1,3]dioxolyle, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yle ou un hétéroaryle à 5 et 6 chaînons, phényle et les groupes hétéroaryle à 5 et 6 chaînons pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi cyano, nitro, amino et di-alkyl inférieur-amino, alkyl inférieur sulfonyle, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou alkyle inférieur substitué par hydroxyle ; X représente -CH(alkyl inférieur)-, -CH2-, -CH2CH2- ou -CH(alkyl inférieur)CH2- ; R représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n est 1 ou 2 ; ou un sel d'addition acide, pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou leurs isomères optiques. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie, du trouble de la personnalité obsessionnelle-compulsive, de la dépression majeure, des troubles bipolaires, des troubles de l'anxiété, du vieillissement normal, de l'épilepsie, de la dégénescence rétinienne, du traumatisme cérébral, du traumatisme médullaire, du trouble de stress post-traumatique, du trouble panique, de la maladie de Parkinson, de la démence, de la maladie d'Alzheimer, du trouble cognitif léger, du dysfonctionnement cognitif induit par chimiothérapie, du syndrome de Down, des troubles du spectre de l'autisme, de la perte auditive, de l'acouphène, de l'ataxie spinocérébelleuse, de la sclérose latérale amyotrophique, de la sclérose en plaques, de la maladie de Huntington, de l'accident vasculaire cérébral, de la radiothérapie, du stress chronique, de l'abus de drogues neuro-actives, tels que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phencyclidine et la cocaïne.