(21) | N° Dépôt : 37611 |
(22) | Date de Dépôt : 04.12.2014 |
(30) | Données de Priorité : 15.06.2012 EP 12172191.4 |
(86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2013/06047222.05.2013 |
(71) | Demandeur(s) : SCIPHARM SÀRL, 26-28, rue Edward Steichen
L-2540 Luxembourg (LU) |
(72) | Inventeur(s) : JAIN, Nareshkumar F. ; KIRKUP, Michael P. ; MARELLA, Michael A. ; GHONE, Sanjeevani, A. |
(74) | Mandataire : ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY TMP AGENTS |
(54) | Titre : PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DU TRÉPOSTINIL ET DE SES DÉRIVÉS |
(57) | Abrégé : Cette invention concerne un procédé amélioré pour la préparation du trépostinil et de ses dérivés. Contrairement à l'état de la technique, le procédé selon l'invention utilise le dédoublement enzymatique facilement évolutif d'un intermédiaire clé pour préparer ces composés. Une autre amélioration significative du procédé décrit par rapport aux procédés antérieurs réside dans le réarrangement de Claisen régiosélectif d'un précurseur de 5-allyloxy-benzaldéhyde, qui est facilité par un substituant bromo à la position 2. |