(72) | Inventeur(s) : BRAVO GONZÁLEZ, Roberto Carlos ; BUSER, Thomas ; GOUTTE, Frédéric Jean-Claude ; BASIT, Abdul, Waseh ; VARUM, Felipe, José, Oliveria ; FREIRE, Ana, Cristina |
(57) | Abrégé : La libération retardée d'un médicament dans le côlon est obtenue grâce à une formulation à libération retardée comprenant un noyau et un enrobage pour le noyau. Le noyau comprend un médicament et l'enrobage comprend une couche externe et au moins une couche entre le noyau et la couche externe sélectionnée dans le groupe constitué d'une couche d'isolation et d'une couche interne. La couche externe comprend un mélange d'un premier matériau polymère qui est attaquable par les bactéries du côlon, et d'un deuxième matériau polymère qui a un seuil de pH d'environ 5 pH ou plus. La couche interne comprend un troisième matériau polymère qui est soluble dans le liquide intestinal ou gastro-intestinal, ledit troisième matériau polymère étant sélectionné parmi au moins un acide polycarboxylique partiellement neutralisé et un polymère non ionique. Dans des modes de réalisation dans lesquels le troisième matériau polymère est un polymère non-ionique, la couche interne comprend au moins un élément parmi un agent tampon et une base. La couche d'isolation comprend un polymère non ionique qui est soluble dans le liquide intestinal ou gastro-intestinal. La couche externe est appliquée directement sur la couche interne ou la couche d'isolation à l'aide d'une préparation d'enrobage formée par la combinaison du premier matériau polymère dans un milieu aqueux à un second matériau polymère dans un milieu organique. Les avantages des formulations selon la présente invention comprennent une libération accélérée du médicament lorsque celui-ci est exposé aux conditions du côlon et la réduction ou l'élimination de l'effet d'un aliment et/ou d'un alcool sur la libération du médicament après administration. |