| (72) | Inventeur(s) : JAESCHKE, Georg ; JOLIDON, Synese ; LINDEMANN, Lothar ; STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric |
| (57) | Abrégé : LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE DES DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE DE FORMULE I DANS LAQUELLE X EST N OU C-R, OÙ R EST HYDROGÈNE OU HALOGÈNE ; G EST N OU CH ; À CONDITION QU'AU MAXIMUM UN PARMI G ET X PUISSE ÊTRE DE L'AZOTE ; R1 EST UN GROUPE PHÉNYLE OU PYRIDINYLE, QUI EST FACULTATIVEMENT SUBSTITUÉ PAR UN HALOGÈNE ; R2 EST UN GROUPE HYDROGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR, HYDROXY, ALCOXY INFÉRIEUR OU C(O)O-BENZYLE ; R3,R3', R4, R4, R6, R6' SONT INDÉPENDAMMENT LES UNS DES AUTRES UN GROUPE HYDROGÈNE OU ALKYLE INFÉRIEUR ; OU R6 ET R4 PEUVENT FORMER ENSEMBLE AVEC L'ATOME DE CARBONE AUQUEL ILS SONT FIXÉS UN CYCLE CYCLOALKYLE EN C4-6, SI M VAUT 0 ET N VAUT 1 OU 2 ; R5 EST UN GROUPE HYDROGÈNE OU ALKYLE INFÉRIEUR ; N VAUT 0, 1 OU 2 ; M VAUT 0 OU 1 ; À CONDITION QUE N ET M NE VALENT PAS SIMULTANÉMENT 0 ; OU UN SEL D'ADDITION AUX ACIDES DE CELUI-CI PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE, UN MÉLANGE RACÉMIQUE, OU SON ÉNANTIOMÈRE ET/OU ISOMÈRE OPTIQUE ET/OU STÉRÉO-ISOMÈRE CORRESPONDANT. IL A ÉTÉ DÉCOUVERT AVEC SURPRISE QUE LES COMPOSÉS DE FORMULE GÉNÉRALE I SONT DES MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS (PAM) DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPIQUE DU GLUTAMATE SOUS-TYPE 5 (MGLUR5). ILS PEUVENT ÊTRE UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA SCHIZOPHRÉNIE OU DES TROUBLES COGNITIFS. |
