| (72) | Inventeur(s) : JAESCHKE, Georg ; JOLIDON, Synese ; LINDEMANN, Lothar ; RICCI, Antonio ; RUEHER, Daniel ; STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric |
| (57) | Abrégé : LA PRÉSENTE INVENTION PORTE SUR DES DÉRIVÉS ÉTHINYLIQUES DE FORMULE (I), DANS LAQUELLE Y REPRÉSENTE N OU C-R3; R3 REPRÉSENTE L'ATOME D'HYDROGÈNE, LE GROUPE MÉTHYLE, UN ATOME D'HALOGÈNE OU LE GROUPE NITRILE; R1 REPRÉSENTE LE GROUPE PHÉNYLE OU LE GROUPE PYRIDINYLE, QUI SONT ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉS PAR UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR OU UN GROUPE ALCOXYLE INFÉRIEUR; R2/R2' REPRÉSENTENT CHACUN INDÉPENDAMMENT DE L'AUTRE L'ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR OU UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR UN ATOME D'HALOGÈNE OU R2 ET R2' PEUVENT FORMER CONJOINTEMENT AVEC L'ATOME DE N AUQUEL ILS SONT LIÉS UN NOYAU MORPHOLINE, UN NOYAU PIPÉRIDINE OU UN NOYAU AZÉTIDINE, QUI SONT NON SUBSTITUÉS OU SUBSTITUÉS PAR UN OU PLUSIEURS SUBSTITUANTS CHOISIS PARMI UN GROUPE ALCOXYLE INFÉRIEUR, UN ATOME D'HALOGÈNE, LE GROUPE HYDROXYLE OU LE GROUPE MÉTHYLE; R4/R4' REPRÉSENTENT CHACUN INDÉPENDAMMENT DE L'AUTRE L'ATOME D'HYDROGÈNE OU UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR OU R4 ET R4' FORMENT ENSEMBLE UN NOYAU CYCLOALKYLE EN C3-5, TÉTRAHYDROFURANE OU OXÉTANE; OU SUR UN SEL D'ADDITION D'ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE, SUR UN MÉLANGE RACÉMIQUE OU SUR SON ÉNANTIOMÈRE ET/OU UN ISOMÈRE OPTIQUE ET/OU STÉRÉOISOMÈRE DE CEUX-CI. IL A ÉTÉ DÉSORMAIS ÉTONNAMMENT TROUVÉ QUE LES COMPOSÉS REPRÉSENTÉS PAR LA FORMULE GÉNÉRALE (I) SONT DES MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS (MAP) DU SOUS-TYPE 5 DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES AU GLUTAMATE (MGLUR5). |
