ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 35062 B1

(43)

Date de publication :

03.04.2014

(51)

Cl. internationale :

C07D 207/09; C07D 211/26;

C07D 265/30; C07D 401/12;

C07D 403/12; C07D 413/12;

C07D 413/14; C07D 417/12

(21)

N° Dépôt :

36362

(22)

Date de Dépôt :

24.10.2013

(30)

Données de Priorité :

24.03.2011 EP 11159566.6

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2012/05493921.03.2012

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

GALLEY, Guido ; NORCROSS, Roger ; PFLIEGER, Philippe

(74)

Mandataire :

LAHLOU OUMAYA / KETTANI LAW FIRM

(54)

Titre : DÉRIVÉS D'AMINES HÉTÉROCYCLIQUES

(57)

Abrégé : LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE DES COMPOSÉS DE FORMULE (I), DANS LAQUELLE R1 REPRÉSENTE UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR, UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE ALCOXY INFÉRIEUR, UN GROUPE ALCOXY INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE CYANO, NITRO, CYCLOALKYLE EN C3 À C6, -CH2-CYCLOALKYLE EN C3 À C6, -O-CH2-CYCLOALKYLE EN C3 À C6, -O-(CH2)2-O-ALKYLE INFÉRIEUR, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-ALKYLE INFÉRIEUR, PHÉNYLE, -O-PYRIMIDINYLE, ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR UN ALCOXY INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR UN HALOGÈNE, OU UN GROUPE BENZYLE, OXÉTANYLE OU FURANYLE; M AR REPRÉSENTE UN GROUPE ARYLE OU HÉTÉROARYLE, CHOISI DANS LE GROUPE CONSTITUÉ DU PHÉNYLE, DU NAPHTYLE, DU PYRIMIDINYLE, DU PYRIDINYLE, DU BENZOTHIAZOLYLE, DU QUINOLINYLE, DU QUINAZOLINYLE, DU BENZO[D][1.3]DIOXOLYLE, DU 5,6,7,8- TÉTRAHYDRO-QUINAZOLINYLE, DU PYRAZOLYLE, DU PYRAZINYLE, DU PYRIDAZINYLE OU DU 1,3,4-OXADIAZOLYLE; Y REPRÉSENTE UNE LIAISON, -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CF3)- OU -CH(CH3)-; R2 REPRÉSENTE UN ATOME D'HYDROGÈNE OU UN ALKYLE INFÉRIEUR; A REPRÉSENTE CR OU N; ET R REPRÉSENTE UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE CYANO, UN ATOME D'HALOGÈNE OU UN ALKYLE INFÉRIEUR; R' REPRÉSENTE UN ATOME D'HYDROGÈNE OU D'HALOGÈNE; SOUS RÉSERVE QUE LORSQUE R' REPRÉSENTE UN ATOME D'HALOGÈNE, ALORS A REPRÉSENTE CH; B REPRÉSENTE CH OU N; N EST ÉGAL À 0, 1 OU 2; X REPRÉSENTE UNE LIAISON, -CH2- OU -O-. L'INVENTION CONCERNE ÉGALEMENT DES SELS D'ADDITION ACIDES PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS DESDITS COMPOSÉS. ON S'EST APERÇU QUE LES COMPOSÉS DE FORMULE I PRÉSENTENT UNE BONNE AFFINITÉ POUR LES RÉCEPTEURS TAAR (RÉCEPTEURS ASSOCIÉS AUX AMINES À L'ÉTAT DE TRACE), ET NOTAMMENT POUR TAAR1. LESDITS COMPOSÉS PEUVENT ÊTRE UTILISÉS EN VUE DU TRAITEMENT DE LA DÉPRESSION, DES TROUBLES ANXIEUX, DU TROUBLE BIPOLAIRE, DU TROUBLE DE L'HYPERACTIVITÉ AVEC DÉFICIT DE L'ATTENTION (THADA), DES TROUBLES DUS AU STRESS, DES PSYCHOSES TELLES QUE LA SCHIZOPHRÉNIE, DES MALADIES NEUROLOGIQUES COMME LA MALADIE DE PARKINSON, DES AFFECTIONS NEURODÉGÉNÉRATIVES COMME LA MALADIE D'ALZHEIMER, DE L'ÉPILEPSIE, DE LA MIGRAINE, DE L'HYPERTENSION, DE L'ABUS DE SUBSTANCES PSYCHOACTIVES ET D'AFFECTIONS MÉTABOLIQUES COMME LES TROUBLES DE L'ALIMENTATION, LE DIABÈTE, LES COMPLICATIONS DU DIABÈTE, L'OBÉSITÉ, LA DYSLIPIDÉMIE, LES TROUBLES DE LA CONSOMMATION ET DE L'ASSIMILATION D'ÉNERGIE, LES TROUBLES ET LE DYSFONCTIONNEMENT DE L'HOMÉOSTASIE DE LA TEMPÉRATURE CORPORELLE, LES TROUBLES DU SOMMEIL ET DU RYTHME CIRCADIEN, AINSI QUE LES AFFECTIONS CARDIOVASCULAIRES.