ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 33855 B1

(43)

Date de publication :

03.12.2012

(51)

Cl. internationale :

C07D 207/09

(21)

N° Dépôt :

35019

(22)

Date de Dépôt :

29.06.2012

(30)

Données de Priorité :

22.12.2009 EP 09180504.4

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2010/07004517.12.2010

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

GROEBKE ZBINDEN, Katrin ; NORCROSS, Roger ; PFLIEGER, Philippe

(74)

Mandataire :

KETANI LAW FIRM- ME DEBBAGH DRISS

(54)

Titre : DÉRIVÉS DE BENZAMIDE SUBSTITUÉS

(57)

Abrégé : L'INVENTION CONCERNE DES COMPOSÉS DE FORMULE I, DANS LAQUELLE R EST L'HYDROGÈNE OU UN ALKYLE INFÉRIEUR ; R1 EST -(CH2)N-(O)O-HÉTÉROCYCLOALKYLE OU -C(O)-HÉTÉROCYCLOALKYLE, LE GROUPE HÉTÉROCYCLOALKYLE ÉTANT ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR UN ALKYLE INFÉRIEUR, UN HYDROXY, UN HALOGÈNE OU PAR -(CH2)P-ARYLE ; N EST 0, 1 OU 2 ; O EST 0 OU 1 ; P EST 0, 1 OU 2 ; R2 EST CF3, CYCLOALKYLE, ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR UN ALCOXY INFÉRIEUR OU UN HALOGÈNE, OU EST INDAN-2-YLE, OU EST HÉTÉROCYCLOALKYLE, ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR HÉTÉROARYLE, OU EST ARYLE OU HÉTÉROARYLE, LES CYCLES AROMATIQUES ÉTANT ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉS PAR UN OU DEUX SUBSTITUANTS, CHOISIS PARMI UN ALKYLE INFÉRIEUR, UN HALOGÈNE, UN HÉTÉROARYLE, HYDROXY, CF3, OCF3, OCH2CF3, OCH2-CYCLOALKYLE, OCH2C(CH2OH)(CH2CL)(CH3), S-ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR, CH2-ALCOXY INFÉRIEUR, ALCYNYLE INFÉRIEUR OU CYANO, OU PAR -C(O)-PHÉNYLE, -O-PHÉNYLE, -O-CH2-PHÉNYLE, PHÉNYLE OU -CH2-PHÉNYLE, ET LES CYCLES PHÉNYLE POUVANT ÉVENTUELLEMENT ÊTRE SUBSTITUÉS PAR UN HALOGÈNE, -C(O)-ALKYLE INFÉRIEUR, -C(O)OH OU -C(O)O-ALKYLE INFÉRIEUR, OU LES CYCLES AROMATIQUES ÉTANT ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉS PAR HÉTÉROCYCLOALKYLE, OCH2-OXÉTAN-3-YLE OU O-TÉTRAHYDROPYRAN-4-YLE, ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR UN ALKYLE INFÉRIEUR ; X EST UNE LIAISON, -NR'-, -CH2NH-, -CHR''-, -(CHR'')Q-O-, -O-(CHR'')Q- OU -(CH2)2- ; Y EST UNE LIAISON OU -CH2-, R' L'HYDROGÈNE OU UN ALKYLE INFÉRIEUR, R'' EST L'HYDROGÈNE, UN ALKYLE INFÉRIEUR, CF3, UN ALCOXY INFÉRIEUR, Q EST 0, 1, 2 OU 3 ; OU UN DE LEURS SELS D'ADDITION ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT APPROPRIÉS. IL A MAINTENANT ÉTÉ DÉCOUVERT QUE LES COMPOSÉS DE FORMULE I ONT UNE BONNE AFFINITÉ AVEC LES RÉCEPTEURS ASSOCIÉS AUX AMINES TRACES (TAAR), NOTAMMENT TAAR1. LES COMPOSÉS PEUVENT ÊTRE UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA DÉPRESSION, DES TROUBLES DE L'ANXIÉTÉ, DU TROUBLE BIPOLAIRE, DU TROUBLE DÉFICITAIRE DE L'ATTENTION AVEC HYPERACTIVITÉ (TDAH), DES TROUBLES ASSOCIÉS AU STRESS, DES TROUBLES PSYCHOTIQUES TELS QUE LA SCHIZOPHRÉNIE, DES MALADIES NEUROLOGIQUES TELLES QUE LA MALADIE DE PARKINSON, DES TROUBLES NEURODÉGÉNÉRATIFS TELS QUE LA MALADIE D'ALZHEIMER, DE L'ÉPILEPSIE, DE LA MIGRAINE, DE L'HYPERTENSION, DE L'ABUS DE SUBSTANCES ET DES TROUBLES MÉTABOLIQUES TELS QUE LES TROUBLES DE L'ALIMENTATION, LE DIABÈTE, LES COMPLICATIONS DU DIABÈTE, L'OBÉSITÉ, LA DYSLIPIDÉMIE, LES TROUBLES DE LA CONSOMMATION ET DE L'ASSIMILATION D'ÉNERGIE, LES TROUBLES ET DYSFONCTIONNEMENTS DE L'HOMÉOSTASIE DE LA TEMPÉRATURE CORPORELLE, LES TROUBLES DU SOMMEIL ET DU RYTHME CIRCADIEN, ET LES TROUBLES CARDIOVASCULAIRES