| (72) | Inventeur(s) : GREEN, Luke ; GUBA, Wolfgang ; JAESCHKE, Georg ; JOLIDON, Synese ; LINDEMANN, Lothar ; STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric |
| (57) | Abrégé : CETTE INVENTION CONCERNE DES DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE DE FORMULE (I) OU UN SEL OU SEL D'ADDITION D'ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CEUX-CI, UN MÉLANGE RACÉMIQUE, OU L'ÉNANTIOMÈRE ET/OU L'ISOMÈRE OPTIQUE ET/OU LE STÉRÉOISOMÈRE LUI CORRESPONDANT. DANS LA FORMULE (I), X EST N OU C-R1 ; Y EST N OU C-R2 ; Z EST CH OU N; R4 EST UN SUBSTITUANT AROMATIQUE À 6 CHAÎNONS CONTENANT 0, 1 OU 2 ATOMES D'AZOTE, ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR DE 1 À 3 GROUPES, CHOISIS PARMI UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR OU NRR'; R1 EST UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR, HYDROXY, HYDROXYALKYLE INFÉRIEUR, CYCLOALKYLE INFÉRIEUR OU EST UN GROUPE HÉTÉROCYCLOALKYLE ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR UN HYDROXY OU UN ALCOXY; R2 EST UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE CN, ALKYLE INFÉRIEUR OU HÉTÉROCYCLOALKYLE; R ET R' SONT INDÉPENDAMMENT L'UN DE L'AUTRE UN ATOME D'HYDROGÈNE OU UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR. DE MANIÈRE SURPRENANTE, ON A MAINTENANT DÉCOUVERT QUE LES COMPOSÉS DE FORMULE GÉNÉRALE I SONT DES MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS (PAM) DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPE DU GLUTAMATE DE SOUS-TYPE 5 (MGLUR5) ET QU'ILS SONT, PAR CONSÉQUENT, UTILES POUR TRAITER LES MALADIES LIÉES À CE RÉCEPTEUR. |
