ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 33802 B1

(43)

Date de publication :

03.12.2012

(51)

Cl. internationale :

C07D 471/04; C07D 487/04;

A61K 31/4162; A61P 25/00

(21)

N° Dépôt :

34890

(22)

Date de Dépôt :

24.05.2012

(30)

Données de Priorité :

17.12.2009 EP 09179719.1

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2010/06959314.12.2010

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

GREEN, Luke ; GUBA, Wolfgang ; JAESCHKE, Georg ; JOLIDON, Synese ; LINDEMANN, Lothar ; STADLER, Heinz ; VIEIRA, Eric

(74)

Mandataire :

KETTANI LAW FIRM- Me DEBBAGH DRISS

(54)

Titre : DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE

(57)

Abrégé : CETTE INVENTION CONCERNE DES DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE DE FORMULE (I) OU UN SEL OU SEL D'ADDITION D'ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CEUX-CI, UN MÉLANGE RACÉMIQUE, OU L'ÉNANTIOMÈRE ET/OU L'ISOMÈRE OPTIQUE ET/OU LE STÉRÉOISOMÈRE LUI CORRESPONDANT. DANS LA FORMULE (I), X EST N OU C-R1 ; Y EST N OU C-R2 ; Z EST CH OU N; R4 EST UN SUBSTITUANT AROMATIQUE À 6 CHAÎNONS CONTENANT 0, 1 OU 2 ATOMES D'AZOTE, ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR DE 1 À 3 GROUPES, CHOISIS PARMI UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR OU NRR'; R1 EST UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR, HYDROXY, HYDROXYALKYLE INFÉRIEUR, CYCLOALKYLE INFÉRIEUR OU EST UN GROUPE HÉTÉROCYCLOALKYLE ÉVENTUELLEMENT SUBSTITUÉ PAR UN HYDROXY OU UN ALCOXY; R2 EST UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE CN, ALKYLE INFÉRIEUR OU HÉTÉROCYCLOALKYLE; R ET R' SONT INDÉPENDAMMENT L'UN DE L'AUTRE UN ATOME D'HYDROGÈNE OU UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR. DE MANIÈRE SURPRENANTE, ON A MAINTENANT DÉCOUVERT QUE LES COMPOSÉS DE FORMULE GÉNÉRALE I SONT DES MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS (PAM) DU RÉCEPTEUR MÉTABOTROPE DU GLUTAMATE DE SOUS-TYPE 5 (MGLUR5) ET QU'ILS SONT, PAR CONSÉQUENT, UTILES POUR TRAITER LES MALADIES LIÉES À CE RÉCEPTEUR.