ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 33726 B1

(43)

Date de publication :

01.11.2012

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/54

(21)

N° Dépôt :

34836

(22)

Date de Dépôt :

04.05.2012

(30)

Données de Priorité :

08.10.2009 US 61/249,685

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/US2010/05155306.10.2010

(71)

Demandeur(s) :

SCHERING CORPORATION, 2000 Galloping Hill Road Kenilworth New Jersey 07033 (US)

(72)

Inventeur(s) :

SCOTT, Jack, D. ; STAMFORD, Andrew, W. ; GILBERT, Eric, J. ; CUMMING, Jared, N. ; ISERLOH, Ulrich ; MISIASZEK, Jeffrey, A. ; LI, Guoqing

(74)

Mandataire :

ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY TMP AGENTS

(54)

Titre : COMPOSES DE DIOXYDE D'IMINOTHIADIAZINE COMME INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS ET LEUR UTLISATION

(57)

Abrégé : Dans ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne certains composés de dioxyde d'iminothiadiazine, notamment des composés de formule (I): (I) et comprend leurs stéréo-isomères, et les sels pharmaceutiquement acceptables desdits stéréo-isomères des composés, chacun parmi R1, R2, R3, R4, R5, R9, cycle A, cycle B, m, n, p, -L1-,L2-, et L3- étant indépendamment choisi et tel que défini ici. Etonnamment, les nouveaux composés de dioxyde d'iminothiadiazine de l'invention se sont révélés présenter des propriétés qui font espérer qu'elles les rendront avantageux en tant qu'inhibiteurs de BACE et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies liées à la production de ²-amyloïde (A²). L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs de ces composés (seuls et en combinaison avec un ou plusieurs autres agents actifs), et des procédés pour leur préparation et leur utilisation dans le traitement de pathologies associées à la protéine amyloïde bêta (A²), notamment la maladie d'Alzheimer.