| (21) | N° Dépôt : 34727 | | (22) | Date de Dépôt : 28.03.2012 | | (30) | Données de Priorité : 28.09.2009 US 61/246,386 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2010/06422227.09.2010 | | (71) | Demandeur(s) : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) | | (72) | Inventeur(s) : BLAQUIERE, Nicole ; DO, Steven ; DUDLEY, Danette ; FOLKES, Adrian, J. ; GOLDSMITH, Richard, A. ; HEALD, Robert ; HEFFRON, Tim ; KOLESNIKOV, Aleksandr ; NDUBAKU, Chudi ; OLIVERO, Alan, G. ; PRICE, Stephen ; STABEN, Steven ; WEI, BinQing | | (74) | Mandataire : DEBBAGH DRISS | | (54) | Titre : COMPOSÉS DE BENZOXÉPINE INHIBITEURS DE PI3K ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION | | (57) | Abrégé : L'INVENTION PORTE SUR DES COMPOSÉS DE BENZOXÉPINE DE FORMULE I, Y COMPRIS LES STÉRÉOISOMÈRES, ISOMÈRES GÉOMÉTRIQUES, TAUTOMÈRES, SOLVATES, MÉTABOLITES ET SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CEUX-CI, DANS LAQUELLE FORMULE : Z1 REPRÉSENTE CR1 OU N; Z2 REPRÉSENTE CR2 OU N; Z3 REPRÉSENTE CR3 OU N; Z4 REPRÉSENTE CR4 OU N; ET DANS LAQUELLE (I) X1 REPRÉSENTE N ET X2 REPRÉSENTE S, (II) X1 REPRÉSENTE S ET X2 REPRÉSENTE N, (III) X1 REPRÉSENTE CR7 ET X2 REPRÉSENTE S, (IV) X1 REPRÉSENTE S ET X2 REPRÉSENTE CR7; (V) X1 REPRÉSENTE NR8 ET X2 REPRÉSENTE N, (VI) X1 REPRÉSENTE N ET X2 REPRÉSENTE NR8, (VII) X1 REPRÉSENTE CR7 ET X2 REPRÉSENTE O, (VIII) X1 REPRÉSENTE O ET X2 REPRÉSENTE CR7, (IX) X1 REPRÉSENTE CR7 ET X2 REPRÉSENTE C(R7)2, (X) X1 REPRÉSENTE C(R7)2 ET X2 REPRÉSENTE CR7; (XI) X1 REPRÉSENTE N ET X2 REPRÉSENTE O OU (XII) X1 REPRÉSENTE O ET X2 REPRÉSENTE N, LESQUELS SONT UTILES POUR L'INHIBITION DE LIPIDE-KINASES, DONT LA P110-ALPHA ET D'AUTRES ISOFORMES DE PI3K, ET POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES TELS QU'UN CANCER À MÉDIATION PAR DES LIPIDE-KINASES. L'INVENTION PORTE ÉGALEMENT SUR DES PROCÉDÉS D'UTILISATION DE COMPOSÉS DE FORMULE I POUR LE DIAGNOSTIC IN VITRO, IN SITU ET IN VIVO, LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DE TELS TROUBLES DANS DES CELLULES DE MAMMIFÈRE, OU D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS. |
|
