ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 33386 B1

(43)

Date de publication :

01.06.2012

(51)

Cl. internationale :

C07D 401/04; C07D 401/14;

C07D 403/04; A61K 31/4439;

A61P 25/00

(21)

N° Dépôt :

34494

(22)

Date de Dépôt :

30.12.2011

(30)

Données de Priorité :

17.07.2009 EP 09165780.9

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2010/06009714.07.2010

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG, Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)

(72)

Inventeur(s) :

JAESCHKE, Georg ; LINDEMANN, Lothar ; VIEIRA, Eric ; WICHMANN, Juergen

(74)

Mandataire :

CABINET AZZEDINE KETTANI-Me DEBBAGH DRISS

(54)

Titre : DERIVES D'IMIDAZOLE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE MGLUR5

(57)

Abrégé : LA PRÉSENTE INVENTION PORTE SUR DES DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE DE LA FORMULE GÉNÉRALE (I) DANS LAQUELLE R1 SIGNIFIE HALOGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR OU ALCOXY INFÉRIEUR; R2 SIGNIFIE ALKYLE INFÉRIEUR, HYDROXYALKYLE INFÉRIEUR OU ALCOXYALKYLE INFÉRIEUR; R3 SIGNIFIE HYDROGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR, HYDROXYALKYLE OU ALCOXYALKYLE INFÉRIEUR; Q SIGNIFIE SOIT ?N= SOIT ?CH=; R4 EST UN GROUPE DE FORMULE IIA OU IIB (FORMULE IIA ET IIB) DANS LESQUELLES X, Y ET Z REPRÉSENTENT INDÉPENDAMMENT ?CH= OU ?N= ET OÙ SEUL L'UN DE X OU Y PEUT ÊTRE UN ATOME D'AZOTE; R5 ET R6 REPRÉSENTENT INDÉPENDAMMENT HYDROGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR, HYDROXYALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXYALKYLE INFÉRIEUR, (CH2)M-(CO)O-ALKYLE INFÉRIEUR, (CH2)M-S(O)2-ALKYLE INFÉRIEUR, (CH2)M-C(O)-NR'R" ET OÙ M = 0-3 ET R' ET R" REPRÉSENTENT INDÉPENDAMMENT HYDROGÈNE OU ALKYLE INFÉRIEUR; AINSI QUE SUR DES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CEUX-CI. IL A MAINTENANT ÉTÉ TROUVÉ DE FAÇON SURPRENANTE QUE LES COMPOSÉS DE FORMULE GÉNÉRALE I SONT DES ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU GLUTAMATE. ILS PEUVENT ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES À MÉDIATION PAR LE RÉCEPTEUR DE MGLUR5.