(21) | N° Dépôt : 34472 |
(22) | Date de Dépôt : 21.12.2011 |
(30) | Données de Priorité : 21.05.2009 IT MI2009A000897 |
(86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2010/00288411.05.2010 |
(71) | Demandeur(s) : MALESCI ISTITUTO FARMACOBIOLOGICO S.P.A., Via Lungo l'Ema, 7 I-50012 Bagno A Rispoli (IT) |
(72) | Inventeur(s) : BONACCORSI, Fabrizio ; FEDI, Valentina ; GIANNOTTI, Danilo |
(74) | Mandataire : ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY (TMP AGENTS) |
(54) | Titre : PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'IBODUTANT (MEN15596) ET INTERMÉDIAIRES APPARENTÉS |
(57) | Abrégé : La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse du produit nommé ibodutant présenté sur la figure ci-jointe, constitué de peu d'étapes à haut rendement faisant intervenir des réactifs et des solvants présentant un faible impact sur l'environnement. Ledit procédé est caractérisé par le couplage de deux parties, à savoir les composés (3) et (4), l'un d'eux (3) étant synthétisé par couplage de l'acide 6-méthyl-2-benzo[b]thiophènecarboxylique (1) avec l'acide 1-amino-alpha-alpha-cyclopentanecarboxylique et cyclisation ultérieure avec l'oxazolone, tandis que l'autre, le composé (4), est obtenu à partir de fonctionnalisations hautement sélectives appropriées de la 4-aminométhylpipéridine (2). |