| (21) | N° Dépôt : 34004 | | (22) | Date de Dépôt : 08.07.2011 | | (30) | Données de Priorité : 13.01.2009 US 61/144,250 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2010/05024312.01.2010 | | (71) | Demandeur(s) : NOVARTIS AG, LICHTSTRASSE 35 CH-4056 BASEL (CH) | | (72) | Inventeur(s) : CHEN, Weichun ; KIM, Hong-Yong ; LIANG, Jessica ; MUTZ, Michael ; PRASHAD, Mahavir ; TOWLER, Christopher ; WU, Ruoqiu | | (74) | Mandataire : SABA & CO | | (54) | Titre : DERIVES DE QUINAZOLINONE UTILES COMME ANTAGONISTES VANILLOIDES | | (57) | Abrégé : LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE UNE NOUVELLE FORME POLYMORPHE DU 4-(7-HYDROXY-2-ISOPROPYL-4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-YL)-BENZONITRILE AYANT LA FORMULE DE STRUCTURE I(B) ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION. L'INVENTION CONCERNE EN OUTRE UN PROCÉDÉ DE FABRICATION DE COMPOSÉS DE QUINAZOLINONE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS DE FORMULE (I), DANS LAQUELLE LES SYMBOLES ONT LES SIGNIFICATIONS DONNÉES DANS LA DESCRIPTION, LEDIT PROCÉDÉ COMPRENANT LA RÉACTION D'UN COMPOSÉ DE FORMULE (II), DANS LAQUELLE R4* REPRÉSENTE R1*-C(=O)- DANS LAQUELLE R1* EST INDÉPENDAMMENT CHOISI DANS LE GROUPE DE SIGNIFICATIONS DE R1 TEL QUE DÉFINI POUR UN COMPOSÉ DE FORMULE (I) DE SORTE QUE R1* ET R1 SOIENT IDENTIQUES OU DIFFÉRENTS L'UN DE L'AUTRE, OU R4* REPRÉSENTE EN PARTICULIER H, ET R1 ET R3, R5 ET R6 SONT TELS QUE DÉFINIS POUR UN COMPOSÉ DE FORMULE (I), OU UN SEL DE CELUI-CI, DANS DES CONDITIONS DE CYCLISATION ET DE CONDENSATION SIMULTANÉES OU CONSÉCUTIVES AVEC UN COMPOSÉ ANILINE DE FORMULE (III), DANS LAQUELLE R2 ET M SONT TELS QUE DÉFINIS POUR UN COMPOSÉ DE FORMULE (I). D'AUTRES RÉACTIONS ET MODES DE RÉALISATION APPARENTÉS SONT ÉGALEMENT REVENDIQUÉS ET DÉCRITS. |
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