ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 32947 B1

(43)

Date de publication :

02.01.2012

(51)

Cl. internationale :

C07D 211/56; C07D 401/04;

C07D 401/12; C07D 405/04;

C07D 417/10; A61K 31/445;

A61K 31/4525; A61K 31/4535;

A61K 31/4545

(21)

N° Dépôt :

33992

(22)

Date de Dépôt :

06.07.2011

(30)

Données de Priorité :

27.01.2009 EP 09151382.0

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2010/05055119.01.2010

(71)

Demandeur(s) :

F.HOFFMANN -LAROCHE AG, GRENZACHERSTRASSE 124, CH4070 BASEL (CH)

(72)

Inventeur(s) :

KOLCZEWSKI, Sabine ; PINARD, Emmanuel ; STALDER, Henri

(74)

Mandataire :

CABINET AZZEDINE KETTANI - DEBBAGH DRISS

(54)

Titre : PIPERIDINES SUBSTITUES PAR AROYLAMINO ET HETEROAROYLAMINO COMME INHIBITEURS DE GLYT-1

(57)

Abrégé : LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE UN COMPOSÉ DE LA FORMULE GÉNÉRALE (I) DANS LAQUELLE R1 EST HYDROGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR, CD3, -(CH2)N-CHO, -(CH2)N-O-ALKYLE INFÉRIEUR, -(CH2)N-OH, -(CH2)N-CYCLOALKYLE OU EST HÉTÉROCYCLOALKYLE ; R2 EST HYDROGÈNE, HALOGÈNE, HYDROXY, ALKYLE INFÉRIEUR, DI(ALKYLE INFÉRIEUR), -OCH2-O-ALKYLE INFÉRIEUR OU ALCOXY INFÉRIEUR ; OU LE NOYAU PIPÉRIDINE FORME CONJOINTEMENT AVEC R2 UN NOYAU SPIRO, CHOISI PARMI 4-AZASPIRO[2.5]OCT-6-YLE ; AR EST ARYLE OU HÉTÉROARYLE, QUI EST FACULTATIVEMENT SUBSTITUÉ PAR UN, DEUX OU TROIS SUBSTITUANTS, CHOISIS PARMI HALOGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR, ALKYLE INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR HALOGÈNE, ALCOXY INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR HALOGÈNE, CYCLOALKYLE, ALCOXY INFÉRIEUR, S-ALKYLE INFÉRIEUR, HÉTÉROARYLE, HÉTÉROCYCLOALKYLE OU PAR PHÉNYLE FACULTATIVEMENT SUBSTITUÉ PAR R', ET R' EST HALOGÈNE, ALKYLE INFÉRIEUR, ALCOXY INFÉRIEUR OU ALCOXY INFÉRIEUR SUBSTITUÉ PAR HALOGÈNE, OU EST HÉTÉROARYLE ; R EST ALKYLE INFÉRIEUR, CYCLOALKYLE, HÉTÉROCYCLOALKYLE, ARYLE OU HÉTÉROARYLE, L'ARYLE ET L'HÉTÉROARYLE ÉTANT FACULTATIVEMENT SUBSTITUÉS PAR UN OU DEUX R' ; N REPRÉSENTE 0, 1, 2 OU 3 ; OU UN SEL D'AJOUT D'ACIDE DE QUALITÉ PHARMACEUTIQUE ACCEPTABLE DE CELUI-CI, UN MÉLANGE RACÉMIQUE DE CELUI-CI OU SON ÉNANTIOMÈRE ET/OU ISOMÈRE OPTIQUE CORRESPONDANT. EN OUTRE, LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT LES COMPOSÉS DE LA FORMULE I ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES ET NEUROPSYCHIATRIQUES.