| (21) | N° Dépôt : 33176 |
| (22) | Date de Dépôt : 13.09.2010 |
| (30) | Données de Priorité : 28.02.2008 FR 0801092 |
| (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/FR2009/00021527.02.2009 |
| (71) | Demandeur(s) : SANOFI-AVENTIS, 174 Avenue de France F-75013 Paris (FR) |
| (72) | Inventeur(s) : FREDERIC, Marc ; LUTZ, Sylviane ; MALPART, Joël ; MASSON, Philippe ; MUTTI, Stéphane |
| (74) | Mandataire : ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY (TMP AGENTS) |
| (54) | Titre : PROCEDE DE PREPARATION DE COMBRETASTATINE |
| (57) | Abrégé : L'invention est relative à un procédé de préparation d'une combrétastatine (A) sous forme de base ou d'un sel d'addition avec un acide, consistant à coupler en présence d'une base et de T3P le sel du composé (Z)-amino de formule (I) avec un dérivé de la L-sérine doublement protégé de formule (II) dans lequel PG désigne un groupe protecteur de la fonction aminé de façon à obtenir le composé de formule (Z)-(Ib) : puis à déprotéger et ouvrir le cycle de (Z)-(Ib) en présence d'un acide de façon à obtenir la combrétastatine (A) sous forme de sel; et éventuellement à rajouter une base de façon à obtenir la combrétastatine (A) sous forme de base, le sel du composé (Z)-amino ayant été obtenu par un enrichissement du sel du composé amino de formule (III) en isomère (Z). |
