(57) | Abrégé : L'INVENTION CONCERNE LES DÉRIVÉS DE 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDES ET DE 1-OXO- 1,2,3,4-TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE-5-CARBOXAMIDES, DE FORMULE GÉNÉRALE (I) DANS LAQUELLE R1 REPRÉSENTE UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE (C1-C6)ALKYLE, (C3-C7)CYCLOALKYLE (CH2)N-(C1-C6)ALCÉNYLE, (CH2)N-(C1-C6)ALCYNYLE, (C1-C6)ALKYLE-Z-(C1-C6)ALKYLE DANS LEQUEL Z REPRÉSENTE UN HÉTÉROATOME CHOISI PARMI O, N ET S(O)M, OU BIEN R1 REPRÉSENTE U GROUPE COOR, S(O)MR, UN ARYLE OU UN ARALKYLE; R2 REPRÉSENTE UN OU PLUSIEURS GROUPE CHOISIS PARMI UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE (C1-C6)ALKYLE, (C3- C7)CYCLOALKYLE,.(C1-C6)ALCÉNYLE, (C1-C6)ALCYNYLE, (C1-C6)ALKYLE-Z-(C1-C6)ALKY!E, DANS LEQUEL Z REPRÉSENTE UN HÉTÉROATOME CHOISI PARMI O, N ET S(O)M, OU BIEN R2 REPRÉSENTE U GROUPE HALO(C1-C6)ALKYLE, HALO(C1-C6)ALCOXY, HYDROXY, (C1-C6)ALCOXY, NITRO, CYANO, AMINO UN GROUPE NR7R8, COOR, CONR7R8, OCO(C1-C6)ALKYLE, S(O)MNR7R8, UN GROUPE ARYLE R3 REPRÉSENTE UN GROUPE TRIFLUOROMÉTHYLE; R4 ET R5 REPRÉSENTENT, INDÉPENDAMMENT L'UN D L'AUTRE, UN ATOME D'HYDROGÈNE, OU BIEN R4 ET R5 FORMENT AVEC L'ATOME DE CARBONE QUI LE PORTE UN CYCLE SATURÉ CONTENANT DE 3 À 6 ATOMES DE CARBONE ET CONTENANT ÉVENTUELLEMENT DE O À 1 HÉTÉROATOME CHOISIS PARMI O, N OU S; R6 REPRÉSENTE UN GROUPE CHOISI PARMI U ATOME D'HYDROGÈNE, UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE (C1-C6)ALKYLE, (C3-C7)CYCLOALKYLE (C3-C7)CYCLOALKYLE(C1-C6)ALKYLE, UN GROUPE HALO(C1-C6)ALKYLE, NITRO, AMINO, UN GROUP NR7R8, COOR, UN GROUPE NR7(SO2)R8, CONR7R8, UN GROUPE ARYLE OU HÉTÉROCYCLE; REPRÉSENTE UN GROUPE (C1-C2)ALKYLÈNE; M REPRÉSENTE UN NOMBRE ENTIER COMPRIS ENTRE O ET 2 N REPRÉSENTE UN NOMBRE ENTIER COMPRIS ENTRE 1 ET 6. L'INVENTION A ÉGALEMENT TRAIT À LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION E THÉRAPEUTIQUE COMME INHIBITEURS DE ß-SECRÉTASE POUR TRAITER LES TROUBLE NEURODÉGÉNÉRATIFS TELS QU'ALZHEIMER. I |