ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 31635 B1

(43)

Date de publication :

02.08.2010

(51)

Cl. internationale :

C07D 209/46; A61K 31/4035;

A61K 31/472; A61P 25/00;

C07D 217/24; C07D 413/12

(21)

N° Dépôt :

32652

(22)

Date de Dépôt :

24.02.2010

(30)

Données de Priorité :

27.07.2007 FR 0705499

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/FR2008/00111025.07.2008

(71)

Demandeur(s) :

SANOFI-AVENTIS, 174 avenue de France F-75013 Paris (FR)

(72)

Inventeur(s) :

BAUDOIN, Bernard ; EVERS, Michel ; GENEVOIS-BORELLA, Arielle ; KARLSSON, Andreas ; MALLERON, Jean-Luc ; MATHIEU, Magali

(74)

Mandataire :

ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY (TMP AGENTS)

(54)

Titre : DÉRIVÉS DE 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDES ET DE 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE

(57)

Abrégé : L'INVENTION CONCERNE LES DÉRIVÉS DE 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDES ET DE 1-OXO- 1,2,3,4-TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE-5-CARBOXAMIDES, DE FORMULE GÉNÉRALE (I) DANS LAQUELLE R1 REPRÉSENTE UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN GROUPE (C1-C6)ALKYLE, (C3-C7)CYCLOALKYLE (CH2)N-(C1-C6)ALCÉNYLE, (CH2)N-(C1-C6)ALCYNYLE, (C1-C6)ALKYLE-Z-(C1-C6)ALKYLE DANS LEQUEL Z REPRÉSENTE UN HÉTÉROATOME CHOISI PARMI O, N ET S(O)M, OU BIEN R1 REPRÉSENTE U GROUPE COOR, S(O)MR, UN ARYLE OU UN ARALKYLE; R2 REPRÉSENTE UN OU PLUSIEURS GROUPE CHOISIS PARMI UN ATOME D'HYDROGÈNE, UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE (C1-C6)ALKYLE, (C3- C7)CYCLOALKYLE,.(C1-C6)ALCÉNYLE, (C1-C6)ALCYNYLE, (C1-C6)ALKYLE-Z-(C1-C6)ALKY!E, DANS LEQUEL Z REPRÉSENTE UN HÉTÉROATOME CHOISI PARMI O, N ET S(O)M, OU BIEN R2 REPRÉSENTE U GROUPE HALO(C1-C6)ALKYLE, HALO(C1-C6)ALCOXY, HYDROXY, (C1-C6)ALCOXY, NITRO, CYANO, AMINO UN GROUPE NR7R8, COOR, CONR7R8, OCO(C1-C6)ALKYLE, S(O)MNR7R8, UN GROUPE ARYLE R3 REPRÉSENTE UN GROUPE TRIFLUOROMÉTHYLE; R4 ET R5 REPRÉSENTENT, INDÉPENDAMMENT L'UN D L'AUTRE, UN ATOME D'HYDROGÈNE, OU BIEN R4 ET R5 FORMENT AVEC L'ATOME DE CARBONE QUI LE PORTE UN CYCLE SATURÉ CONTENANT DE 3 À 6 ATOMES DE CARBONE ET CONTENANT ÉVENTUELLEMENT DE O À 1 HÉTÉROATOME CHOISIS PARMI O, N OU S; R6 REPRÉSENTE UN GROUPE CHOISI PARMI U ATOME D'HYDROGÈNE, UN ATOME D'HALOGÈNE, UN GROUPE (C1-C6)ALKYLE, (C3-C7)CYCLOALKYLE (C3-C7)CYCLOALKYLE(C1-C6)ALKYLE, UN GROUPE HALO(C1-C6)ALKYLE, NITRO, AMINO, UN GROUP NR7R8, COOR, UN GROUPE NR7(SO2)R8, CONR7R8, UN GROUPE ARYLE OU HÉTÉROCYCLE; REPRÉSENTE UN GROUPE (C1-C2)ALKYLÈNE; M REPRÉSENTE UN NOMBRE ENTIER COMPRIS ENTRE O ET 2 N REPRÉSENTE UN NOMBRE ENTIER COMPRIS ENTRE 1 ET 6. L'INVENTION A ÉGALEMENT TRAIT À LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION E THÉRAPEUTIQUE COMME INHIBITEURS DE ß-SECRÉTASE POUR TRAITER LES TROUBLE NEURODÉGÉNÉRATIFS TELS QU'ALZHEIMER. I