| (72) | Inventeur(s) : BAKER, Stewart, James ; GOLDSMITH, Paul, John ; HANCOX, Timothy, Colin ; PEGG, Neil, Anthony ; PRICE, Stephen ; SHUTTLEWORTH, Stephen, Joseph ; SOHAL, Sukhjit |
| (57) | Abrégé : COMPOSES PHARMACEUTIQUES Thiénopyrimidines de formule (Ia) ou (Ib):
dans laquelle
R1 est un groupe de formule:
R2 est un atome d'hydrogène, un halo ou un groupe alkyle en C1-C6;
R3 est un groupe indole substitué ou non substitué;
R4 et R5 forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés, un groupe choisi parmi la pipérazine, pipéridine et pyrrolidine, groupe substitué ou non substitué par un ou plusieurs groupe (s) choisi(s) parmi un alkyle en C1-C6, S(O)2R10, -S(O)2-(alk)q-NR11R12, oxo(=0), -alk-OR10, -(alk)q-Het, un groupe hétérocyclyle et -NR13R14 ; ou un de R4 et R5 est un alkyle en C1-C4 et l'autre un groupe pipérazine, pipéridine ou pyrrolidine, substitué ou non substitué;
R10 est un atome d'hydrogène ou un alkyle en C1-C6 non substitué;
R11 et R12 sont chacun choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène et un alkyle en C1-C4 non substitué, ou R11 et R12 forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés, un groupe hétérocyclique saturé à 5 ou 6 atomes;
R13 et R14 sont chacun choisis indépendamment parmi un alkyle en C1-C6, -S(O)2 R10, alk-OR10, -(alk)q-Ph et -(alk)q-Het;
Ph est un phényle;
q est 0 ou 1;
Het est un groupe thiazole, imidazole, pyrrole, pyridine ou pyrimidine, lequel est substitué ou non substitué ; et alk est un alkylène en C1-C6; et le sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, possèdent une activité en tant qu'inhibiteurs de la PI3K, et peuvent donc être utilisés pour traiter des maladies et des troubles résultant de la croissance, de la fonction ou du comportement cellulaire anormal(e) associé (e) à la PI3 kinase, en particulier, le sous-type p110 delta, tels que les troubles immuns, la maladie cardiovasculaire, l'infection virale, l'inflammation, les troubles du métabolisme/endocriniens ou les troubles neurologiques. Des procédés de synthèse des composés sont également décrits |
