| (57) | Abrégé : La présente invention concerne un nouveau procédé permettant de préparer des intermédiaires clés de formule (I) intervenant lors de la synthèse de divers composés, parmi lesquels des antagonistes spécifiques puissants des récepteurs D3. Dans la formule (I), X peut être un atome d'azote ou de soufre; Het signifie aryle ou hétéroaryle, chaque radical Het pouvant être substitué par 1 à 4 groupes J, J étant choisi parmi un atome d'halogène, un alkyle en C1 à C6, un alkoxy en C1 à C6, un halogénoalkyle en C1 à C6, un alcényle en C2 à C6, un alcynyle en C2 à C6, un halogénoalkoxy en C1 à C6, un groupe -C(O)R1, un groupe nitro, un groupe hydroxyle, un groupe -NR2R3, un groupe cyano ou un groupe Z; R1 est un alkyle en C1 à C4, un groupe -OR3 ou un groupe -NR3R4; R2 est un atome d'hydrogène ou un alkyle en C1 à C6; R3est un atome d'hydrogène ou un alkyle en C1 à C6; R est H, un alkyle en C1 à C6, un aryle ou un benzyle; chacun desdits radicaux pouvant être substitué par 1 à 4 groupes J. Le procédé suit le schéma 1, dans lequel l'étape (a) correspond à la réaction, en milieu basique, de composés (NA) avec des dérivés 3-thiosemicarbazide, suivie par un traitement par une base inorganique et l'anhydride n-propane phosphonique cyclique et un ajustement final du pH à l'aide d'acides inorganiques, de manière à donner des composés de formule (II) |
