ROYAUME DU MAROC

--------

OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

--------

(19)Logo OMPIC

المملكة المغربية

--------

المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

--------

(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 30299 B1

(43)

Date de publication :

01.04.2009

(51)

Cl. internationale :

C07D 215/22; A61K 31/47;

A61P 35/00

(21)

N° Dépôt :

30804

(22)

Date de Dépôt :

01.04.2008

(30)

Données de Priorité :

09.09.2005 US 11/223,806

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/US2006/03518411.09.2006

(71)

Demandeur(s) :

WAYNE STATE UNIVERSITY, OFFICE OF THE GENERAL COUNSEL, 4249 FACULTY ADMINISTRATION BUILDING, 656 WEST KIRBY, DETROIT MICHIGAN 48202 (US)

(72)

Inventeur(s) :

HORWITZ, Jerome P. ; POLIN, Lisa ; HAZELDINE, Stuart T. ; CORBETT, Thomas H.

(74)

Mandataire :

ABU-GHAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY (TMP AGENTS)

(54)

Titre : AGENTS ANTITUMORAUX

(57)

Abrégé : Cette dose était très active, produisant une T/C de 0% et une DLB de 5,0 DLB (++++ Degré d'activité), ce qui est légèrement mieux qu'avec le SH80(R). La cage 5 a été injectée avec Q2dx7 au jour de départ 1 à 34 mg/kg pour une dose totale de 238 mg/kg. Une perte de poids constante de -3,6% a eu lieu (jour nadir 2 ; récupération totale au jour 7). Cette dose était très active, produisant une T/C de 0% et une DLB de 4,2 (++++ Degré d'activité). SH 140(R): La cage 6 a été injectée avec Q2dx7 au jour de départ 1 à 48 mg/kg (avec des augmentations à 54mg/kg les jours 7 & 9 et à 60mg/kg les jours 11 & 13) pour une dose totale de 372 mg/kg. Une perte de poids constante de -5.3% a eu lieu (jour nadir 14; récupération totale au jour 19). Cette dose était très active, produisant une T/C de 0% et une DLB de 4,8 (++++ Degré d'activité), ce qui est essentiellement équivalent au SH80(R). La cage 7 a été injectée avec Q2dx7 au jour de départ 1 à 30 mg/kg (avec des augmentations à 34mg/kg les jours 7 & 9 et 38mg/kg les jours 11 & 13) pour une dose totale de 234 mg/kg. Une perte de poids constante de -5,5% a eu lieu (jour nadir 2 ; récupération totale au jour 6). Cette dose était très active, produisant une T/C de 5,5% et une DLB de 3,6 (++++ Degré d'activité). SH 144(R): La cage 8 a été injectée avec Q2dx3 au jour de départ 1 à 57 mg/kg, puis les dosages ont été augmentés et les injections réalisées quotidiennement à partir du jour 7 (63mg/kg) jusqu'au jour 13 (125mg/kg) pour une dose totale de 822 mg/kg. Une perte de poids constante de -15,7% a eu lieu (jour nadir 17 ; récupération totale au jour 19), ce qui indique un niveau de dosage presque mortel. Il n'y a aucune mort sous médicament puisque les souris ont rapidement récupéré avec un temps de récupération de 2