| (21) | N° Dépôt : 29788 | | (22) | Date de Dépôt : 30.03.2007 | | (30) | Données de Priorité : 29.09.2004 EP 04023131.8 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/EP2005/01011820.09.2005 | | (71) | Demandeur(s) : BAYER SCHERING PHARMA AG, 13353 BERLIN (DE) | | (72) | Inventeur(s) : LÖGERS, Michael ; GEHRING, Reinhold ; KUHN, Oliver ; MATTHÄUS, Mike ; MOHRS, Klaus ; MÜLLER-GLIEMANN, Matthias ; STIEHL, Jürgen ; BERWE, Mathias ; LENZ, Jana ; HEILMANN, Werner | | (74) | Mandataire : SABA & CO. | | (54) | Titre : PROCEDE DE PREPARATION DE 4-{4-[({[4-CHLORO-3-(TRIFLUOROMETHYL) PHENYL]AMINO}CARBONYL) AMINO]PHENOXY}-N-METHYLPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE | | (57) | Abrégé : L'INVENTION CONCERNE UN PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 4-{4-[({[4-CHLORO-3- (TRIFLUOROMÉTHYL)PHÉNYL] AMINO}CARBONYL)AMINO]PHÉNOXY}-N-MÉTHYLPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE ET DE SON SEL DE TOSYLATE, REPRÉSENTÉ PAR LA FORMULE (I). CE PROCÉDÉ CONSISTE À: FAIRE RÉAGIR LE COMPOSÉ DE FORMULE (V) AVEC L'ISOCYANATE DE 4-CHLORO-3-TRIFLUOROMÉTHYLPHÉNYLE DANS UN SOLVANT ORGANIQUE NON CHLORÉ, INERTE VIS À VIS DES ISOCYANATES, EN CHARGEANT INITIALEMENT LE COMPOSÉ DE FORMULE (V) ENTRE 20 ET 60 °C ET EN LE MÉLANGEANT ENSUITE AVEC L'ISOCYANATE DE 4-CHLORO-3-TRIFLUOROMÉTHYLPHÉNYL, TOUT EN VEILLANT À CE QUE LA TEMPÉRATURE DE RÉACTION NE DÉPASSE PAR 70 °C POUR FORMER LE COMPOSÉ DE FORMULE (II); ET ENFIN, MÉLANGER LE COMPOSÉ DE FORMULE (II) AVEC L'ACIDE P-TOLUÈNE-SULFONIQUE DANS UN SOLVANT POLAIRE À UNE TEMPÉRATURE DE RÉACTION COMPRISE ENTRE 40 °C ET LA TEMPÉRATURE DE REFLUX DU SOLVANT UTILISÉ. |
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