| (21) | N° Dépôt : 28760 | | (22) | Date de Dépôt : 27.01.2006 | | (30) | Données de Priorité : 22.07.2003 GB 0317127.9 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/GB2004/00317922.07.2004 | | (71) | Demandeur(s) : ASTEX THERAPEUTICS LIMITED, 436 CAMBRIDGE SCIENCE PARK, MILTON ROAD CAMRIDGE CB4 0QA (GB) | | (72) | Inventeur(s) : GILL, ADRIAN, LIAM ; WOODHEAD, ANDREW, JAMES ; O'BRIEN, MICHAEL, ALISTAIR ; TREWARTHA, GARY ; CARR, MARIA, GRAZIA ; WOOLFORD, ALISON, JO-ANNE ; BERDINI, VALERIO ; EARLY, THEREZA, RACHEL ; WYATT, PAUL, GRAHAM | | (74) | Mandataire : SABA & CO | | (54) | Titre : COMPOSES 1H-PYRAZOLE 3,4-DISUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE KINASES DEPENDANT DES CYCLINES (CDK) ET MODULATEURS DE LA GLYCOGENE SYNTHASE KINASE-3 (GSK-3) | | (57) | Abrégé : COMPOSES PHARMACEUTIQUES
L'invention fournit des composés de la formule (0) ou des sels ou des tautomères ou des N-oxydes ou des solvates de ceux-ci, destinés à être utilisés dans la prophylaxie ou le traitement d'états ou de conditions de maladie, tels que cancers, médiés(es) par une kinase dépendant de la cycline et une glycogène-synthase-kinase-3.
Dans la formule (0) :
X est un groupe R1-A-NR4- ou un cycle carbocyclique ou hétérocyclique à 5 ou 6 membres ;
A est une liaison, SO2, C=O, NRg(C=O) ou O(C=O), dans laquelle Rg est de l'hydrogène ou un hydrocarbyle en C1 à C4 éventuellement substitué par un hydroxy ou un alcoxy en C1 à C4 ;
Y est une liaison ou une chaîne alkylène d'une longueur de 1, 2 ou 3 atomes de carbone ;
R1 est de l'hydrogène ; un groupe carbocyclique ou hétérocyclique ayant de 3 à 12 membres de cycle ; ou un groupe hydrocarbyle en C1 à C8 éventuellement substitué par un ou plusieurs substituant(s) sélectionné(s) parmi un halogène (fluor, par exemple), un hydroxy, un hydrocarbyloxy en C1 à C4, un amino, un mono ou un di-hydrocarbylamino en C1 à C4, et des groupes carbocycliques ou hétérocycliques ayant de 3 à 12 membres de cycle, et dans lequel 1 ou 2 des atomes de carbone du groupe hydrocarbyle peu(t)vent être remplacé(s) facultativement par un atome ou un groupe sélectionné parmi O, S, NH, SO, SO2 ;
R2 est de l'hydrogène ; un halogène ; un alcoxy en C1 à C4 (méthoxy, par exemple) ; ou un groupe hydrocarbyle en C1 à C4 éventuellement substitué par un halogène (fluor, par exemple), un hydroxyle ou un alcoxy en C1 à C4 (méthoxy, par exemple) ;
R3 est sélectionné dans l'hydrogène et des groupes carbocycliques et hétérocycliques ayant de 3 à 12 membres de cycle ; et
R4 est de l'hydrogène ou un groupe hydrocarbyle en C1 à C4 éventuellement substitué par un halogène (fluor, par exemple), un hydroxyle ou un alcoxy en C1 à C4 (méthoxy, par exemple). |
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