ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 27765 A1

(43)

Date de publication :

01.02.2006

(51)

Cl. internationale :

C07D 207/16; A61K 31/401;

A61P 3/10

(21)

N° Dépôt :

28559

(22)

Date de Dépôt :

19.10.2005

(30)

Données de Priorité :

16.04.2003 GB 0308854.9 ; 22.05.2003 GB 0311836.1

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2004/00398015.04.2004

(71)

Demandeur(s) :

NOVARTIS AG., LICHTSTRASSE 35 CH-4056 BALE (CH)

(72)

Inventeur(s) :

SCHAFER, FRANK ; SEDELMEIER, GOTTFRIED

(74)

Mandataire :

SABA & CO

(54)

Titre : PROCEDE DE PREPARATION DE 2-CYANOPYRROLIDINES N-SUBSTITUEES

(57)

Abrégé : La présente invention concerne un procédé de préparation de N-(glycyle N'-substitué)-2-cyanopyrrolidine comprenant au moins les étapes suivantes: (a) mise en réaction, en présence de diméthylformamide, d'un composé correspondant à la formule (V), dans laquelle X1 et X3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, halogène, X2 représente halogène, OH, O-C(=O)-CH2X3, -O-SO2-(C1-8)alkyle ou -O-SO2-(aryle), avec du L-prolinamide ; (b) mise en réaction du composé ainsi obtenu, sans isolation, avec un agent déshydratant; et éventuellement, (c) mise en réaction, en présence d'une base, du composé ainsi obtenu, sans isolation, avec une amine appropriée; et (d) récupération du composé ainsi obtenu sous forme libre ou sous forme d'un sel d'addition d'acide.