ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 27726 A1

(43)

Date de publication :

02.01.2006

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/4545; C07D 211/32;

C07D 405/06; C07D 401/12;

C07D 401/14; A61P 25/28

(21)

N° Dépôt :

28548

(22)

Date de Dépôt :

11.10.2005

(30)

Données de Priorité :

10.04.2003 GB 0308333.4

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2004/00398508.04.2004

(71)

Demandeur(s) :

GLAXO GROUP LIMITED, Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue Greenford, Middlesex, UB6 0NN (GB)

(72)

Inventeur(s) :

MARK JAMES BAMFORD ; DAVID KENNETH DEAN ; DAVID MATTHEW WILSON

(74)

Mandataire :

SABA & CO

(54)

Titre : DERIVES DE 4-(4-(HETEROCYCLYLALKOXY)PHENYL-1-(HETEROCYCLYL-CARBONYL) PIPERIDINE ET COMPOSES ASSOCIES SERVANT D'ANTAGONISTES D'HISTAMINE H3 DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES

(57)

Abrégé : "Dérivés de 4-(4-(hétérocyclylalkoxy}phényl)-1-(hétérocyclyl-carbonyl)pipéridine et composés apparentés servant d'antagonistes des récepteurs d'histamine H3 pour le traitement de maladies neurologiques telles que la maladie d'Alzheimer" La présente invention propose, dans un premier aspect, un composé de formule (I) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle : R1 représente un groupe -(alkyle en C1 à C6) -O- (alkyle en C1 à C6), -cycloalkyle en C3 à C8/ aryle, hétérocyclyle, hétéroaryle, ou d'autres groupes ; X représente une liaison, un atome de O, un groupe CO, OCH2, CH2O ou SO2 ; Z représente un groupe CO, CONR10 ou SO2 ; R10, représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6, -cycloalkyle en C3 à C8, aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle ; A représente une liaison simple ou une double liaison, m et n sont égaux indépendamment à 0, 1 ou 2 ; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6, ou alkoxy en C1 à C6 ; R3 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1 à C6, hydroxy, alkoxy en C1 à C6, cyano, amino, -CO(alkyle en C1 à C6) , -SO2(alkyle en C1 à C6) ou trifluorométhyle ; R4 représente un groupe ¿(CH2)9-NR11R12 ou un groupe de formule (i) dans lequel tous les autres substituants sont tels que définis dans la revendication 1. Des composés de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables présentent une affinité pour le, et sont des antagonistes et/ou agonistes inverses du, récepteur d'histamine H3 et il est considéré qu'ils sont potentiellement utiles dans le traitement de maladies neurologiques, y compris la maladie d¿alzheimer.