ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 27615 A1

(43)

Date de publication :

01.11.2005

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/437; A61P 25/00;

C07D 471/04; A61P 37/00;

A61P 29/00

(21)

N° Dépôt :

28404

(22)

Date de Dépôt :

20.07.2005

(30)

Données de Priorité :

23.12.2002 GB 0230045.7

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP2003/01486719.12.2003

(71)

Demandeur(s) :

GLAXO GROUP LIMITED, GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD MIDDLESEX UB6 0NN (GB)

(72)

Inventeur(s) :

MICHAEL DENNIS DOWLE ; PAUL SPENCER JONES ; DIANE MARY COE ; CHARLOTTE JANE MITCHELL ; CHRISTOPHER DAVID EDLIN ; ANTHONY WILLIAM JAMES COOPER ; DAVID GEORGE ALLEN ; MARTIN REDPATH JOHNSON ; MIKA KRISTIAN LINDVALL ; JULIE NICOLE HAMBLIN ; CAROLINE MARY COOK ; ALISON JUDITH REDGRAVE

(74)

Mandataire :

SABA & CO

(54)

Titre : COMPOSES DE PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE

(57)

Abrégé : L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un de ses sels dans laquelle: R1 représente alkyle C1-4, fluoroalkyle C1-3 ou -(CH2)2OH; R2 représente un atome d'hydrogène (H), méthyle ou fluoroalkyle C1; R3a représente un atome d'hydrogène (H) ou alkyle C1-3; R3 représente alkyle C3-6 ramifié éventuellement substitué, cycloalkyle C3-8 éventuellement substitué, cycloalkényle C5-7 monoinsaturé éventuellement substitué, phényle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, représenté par la formule secondaire (aa), (bb) ou (cc) dans lesquelles n1 et n2 sont indépendamment 1 ou 2; et Y représente O, S, SO2, ou NR4; et dans laquelle Het est représenté par les formules secondaires (i), (ii), (iii), (iv) ou (v). Ces composés sont des inhibiteurs de phosphodiestérase (PDE), en particulier, des inhibiteurs de PDE4. Elle concerne également la mise en application d'un composé représenté par la formule (I) ou d'un de ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique afin de préparer un médicament servant à traiter et/ou à prévenir une maladie inflammatoire et/ou allergique chez un mammifère, tel que l'humain, par exemple, la broncho-pneumopathie chronique obstructive, l'asthme ou la rhinite allergique.