ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 27598 A1

(43)

Date de publication :

01.11.2005

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/55

(21)

N° Dépôt :

28112

(22)

Date de Dépôt :

18.02.2005

(30)

Données de Priorité :

13.04.2004 FR 0403828

(71)

Demandeur(s) :

LES LABORATOIRES SERVIER, 12, PLACE DE LA DEFENSE 92415 COURBEVOIE CEDEX (FR)

(72)

Inventeur(s) :

LERESTIF, Jean-Michel ; SOUVIE, Jean-Claude ; BRIGOT, Daniel ; LECOUVE, Jean-pierre

(74)

Mandataire :

CABINET AKSIMAN

(54)

Titre : NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE DE DERIVES DE LA 1,3,4,5-TETRAHYDRO-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE, ET APPLICATION A LA SYNTHESE DE L'IVABRADINE ET DE SES SELS D'ADDITION A UN ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE

(57)

Abrégé : NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE DE DERIVES DE LA 1,3,4,5-TETRAHYDRO-2H-3-BENZAZEPIN-2-ONE, ET APPLICATION A LA SYNTHESE DE L'IVABRADINE ET DE SES SELS D'ADDITION A UN ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE Procédé de synthèse des composés de formule (I): dans laquelle R1 et R2, identiques ou différents, représentent chacun un groupement alkoxy (C1-C8) linéaire ou ramifié, ou bien forment ensemble avec l'atome de carbone qui les porte un cycle 1,3-dioxane, 1,3-dioxolane ou 1,3-dioxépane. Application à la synthèse de l'ivabradine, de ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable et de ses hydrates.