N° Dépôt :

27961

Date de Dépôt :

23.11.2004

Demandeur(s) :

• BEN LARBI NAJIB, Département de chimie, Faculté des sciences Dhar El-Mehraz FES (MA)
• KERBAL ABDELALI, Département de chimie, Faculté des sciences Dhar El-Mehraz FES (MA)
• BEN-HADDA TAIBI, Département de chimie, Faculté des sciences D'Oujda 60000 OUJDA (MA)
• BENNANI BRAHIM, DEPARTEMENT DE CHIMIE, ECOLE NORMALE SUPERIEURE BEN SOUDA FES (MA)

Inventeur(s) :

BEN-HADDA TAIBI ; KERBAL ABDELALI ; BENNANI BRAHIM ; BEN LARBI NAJIB

Abrégé : Synthèse et Application des Spiro-Isoxazolines comme Agents anti-Tuberculeux Nous rapportons dans ce brevet la conception et l'activité antituberculeuse de certains dérivés spiroisoxazoline disubstitutés en positions 3',4' ; sur la base d'une structure hypothétique de site pharmacophore conçue pour agir sur le site biologique inconnu de la bactérie, Mycobacterium Tuberculosis ; responsable de la maladie dite Tuberculose. L'évaluation anti-tuberculeuse in vitro de ces composés nous a permis d'identifier sept (07) nouveaux inhibiteurs non-nucléosides efficaces contre la Tuberculose humaine [% inhibition = 90-93 %], déclarés comme antituberculeux potentiels par TAACF/USA respectivement dans l'ordre d'activité décroissante ; sous les codes 157162, 157166, 157161, 157165, 157172, 157163 et 157169, avec des valeurs de Concentration d'Inhibition Minimale (MIC) égale ou inférieure à 6.25 micro-g/mL ce qui nous offre une nouvelle famille d'agents antituberculeux non nucléosides ayant une activité respectable. Grâce au rôle principal du site pharmacophore spiranique, de structure générale [ X-(C)n-Y , avec X,Y = N, O , S et n = 2, 3]; ces composés Spiro-Isoxazolines (SO) ont acquis une activité anti-Tuberculose potentielle qui reste gouvernée par des conditions géométriques et électroniques bien précises. Mots Clés : Spiro-Isoxazolines, Tuberculose, Design, Site Pharmacophore spécifique.