| (21) | N° Dépôt : 27597 | | (22) | Date de Dépôt : 26.03.2004 | | (30) | Données de Priorité : 19.10.2001 US 60/346,201 | | (86) | Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT : PCT/CA02/0155917.10.2002 | | (71) | Demandeur(s) : ISOTECHNIKA INC, 2100 COLLEGE PLAZA, 8215 112 TH STREET, EDMONTON ALBERTA T6G 2C8 (CA) | | (72) | Inventeur(s) : FOSTER, ROBERT, T. ; ADAM, JEAN-MICHEL, ; JAYARAMAN, SEETHARAMAN ; MAIR, HANS-JURGEN ; NAICKER, SELVARAJ ; YATSCOFF, RANDALL, W. ; ABEL, MARK. ; LOHRI, BRUNO | | (74) | Mandataire : CABINET AKSIMAN | | (54) | Titre : SYNTHESE D'ANALOGUES DE LA CYCLOSPORINE | | (57) | Abrégé : L'invention concerne des mélanges isomères d'analogues de la ciclosporine qui sont structurellement semblables à la ciclosporine A. Les mélanges ont une efficacité améliorée et une toxicité réduite par rapport aux isomères individuels et par rapport aux ciclosporines et dérivés de la ciclosporine naturels et présentement connus. Les modes de réalisation de la présente invention concernent des isomères cis et trans d'analogues de la ciclosporine A cités ISATX247, et des dérivés de ceux-ci. Les isomères d'ISATX247 et les dérivés alkylés, arylés, et deutérés sont synthétisés par des processus stéréosélectifs où les conditions particulières d'une réaction déterminent le degrée de stéréosélectivité. Les processus stéréosélectifs peuvent utiliser une réaction de Wittig, ou un réactif organométallique comprenant des éléments inorganiques tels que les bore, silicium, titanium et lithium. Le rapport des isomères dans un mélange peut varier de 10 à 90 pour cent environ en poids d'isomère (E) pour environ 90 à 10 pour cent en poids d'isomère (Z), basé sur le poids total du mélange. |
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