ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 27208 A1

(43)

Date de publication :

03.01.2005

(51)

Cl. internationale :

A61K 31/15; A61K 31/275;

A61P 25/28; C07C 233/60;

C07C 233/25; C07C 233/33;

C07C 233/16

(21)

N° Dépôt :

27971

(22)

Date de Dépôt :

26.11.2004

(30)

Données de Priorité :

29.05.2002 EP 02011639.8

(86)

Données relatives à l'entrée en phase nationale selon le PCT :

PCT/EP03/0529721.05.2003

(71)

Demandeur(s) :

F. HOFFMANN-LA ROCHE AG., GRENZACHERSTRASSE 124, CH-4070 BALE (CH)

(72)

Inventeur(s) :

THOMAS, ANDREW, WILLIAM ; RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA, MARIA ; JOLIDON, SYNESE ; WYLER, RENE

(74)

Mandataire :

SABA & CO

(54)

Titre : DERIVES DE N-ACYLAMINOBENZENE COMME INHIBITEURS SELECTIFS DE LA MONOAMINE OXYDASE B

(57)

Abrégé : )L'INVENTION CONCERNE DES DÉRIVÉS DE N-ACYLAMINO ARYLE DE LA FORMULE GÉNÉRALE (I), DANS LAQUELLE R1 REPRÉSENTE HALOGÈNE-(C1-C6)-ALKYLE, CYANO, C1-C6-ALCOXY OU HALOGÈNE-(C1-C6)-ALCOXY; R21, R22, R23 ET R24 SONT SÉLECTIONNÉS INDÉPENDAMMENT LES UNS DES AUTRES DANS LE GROUPE FORMÉ D'HYDROGÈNE, DE (C1-C6)-ALKYLE, D'HALOGÈNE, D'HALOGÈNE-(C1-C6)-ALKYLE, D'HYDROXY, DE C1-C6-ALCOXY OU DE CHO; R3 REPRÉSENTE HYDROGÈNE OU C1-C3-ALKYLE; R4, R5 SONT SÉLECTIONNÉS INDÉPENDAMMENT L'UN DE L'AUTRE DANS LE GROUPE FORMÉ D'HYDROGÈNE, DE C1-C6-ALKYLE, DE C1-C6-ALCOXY OU DE COO(C1-C6)ALKYLE; OU R4 ET R5 FORMENT ENSEMBLE AVEC L'ATOME C- AUQUEL ILS SONT LIÉS UN NOYAU C3-C7-CYCLOALKYLE; R6 REPRÉSENTE CO-NR7R8; -COO(C1-C6)-ALKYLE, -CN, -NR2 OU NHC(O)R; R7 ET R8 SONT SÉLECTIONNÉS INDÉPENDAMMENT L'UN DE L'AUTRE DANS LE GROUPE FORMÉ D'HYDROGÈNE, DE C1-C6-ALKYLE, DE NH2 OU D'HYDROXY; R REPRÉSENTE HYDROGÈNE OU C1-C6-ALKYLE; N EST UN NOMBRE REPRÉSENTANT 0,1, 2 OU 3. X REPRÉSENTE CHRO, -OCHR, -CH2S-, -SCH2-, -CH2CH2-, -CH=CH- OU C=C-. ELLE CONCERNE ÉGALEMENT DES SELS D'ADDITION D'ACIDE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS DE CES DÉRIVÉS. CES COMPOSÉS DE LA FORMULE GÉNÉRALE (I) SONT DES INHIBITEURS DE LA MONOAMINE OXYDASE B SÉLECTIFS ET SONT PAR CONSÉQUENT UTILES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES AUX INHIBITEURS DE LA MONOAMINE OXYDASE B, PAR EXEMPLE DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER OU DE LA DÉMENCE SÉNILE