ROYAUME DU MAROC

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OFFICE MAROCAIN DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE ET COMMERCIALE

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المملكة المغربية

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المكتب المغربي

للملكية الصناعية و التجارية

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(12)FASCICULE DE BREVET
(11)

N° de publication :

MA 26101 A1

(43)

Date de publication :

01.04.2004

(51)

Cl. internationale :

C07D 333/38; C07C 255/23

(21)

N° Dépôt :

27320

(22)

Date de Dépôt :

24.09.2003

(30)

Données de Priorité :

24.09.2002 FR 02.11764

(71)

Demandeur(s) :

LES LABORATOIRES SERVIER, 12, place de la Defense, 92415 COURBEVOIE CEDEX (FR)

(72)

Inventeur(s) :

LECOUVE, Jean-Pierre ; VAYSSE-LUDOT, Lucile ; LANGLOIS, Pascal

(74)

Mandataire :

CABINET AKSIMAN

(54)

Titre : NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE INDUSTRIEL DU DIESTER METHYLIQUE DE L'ACIDE 5-AMINO-3-CARBOXYMETHY L-4-CYANO-2-THIOPHENECARBOXYLIQUE, ET APPLICATION A LA SYNTHESE DES SELS BIVALENTS DE L'ACIDE RANELIQUE ET DE LEURS HYDRATES.

(57)

Abrégé : Le 5-amino-4-cyano-3- (2-méthoxy-2-oxoéthyl) -2-thiophène-carboxylate de méthyle (I) est nouveau. Des revendications indépendantes sont incluses pour les éléments suivants: (1) préparation de (I); (2) la synthèse de l'acide ranélique, de son strontium, des sels de calcium ou de magnésium impliquant la réaction du 5-amino-4-cyano-3- (2-méthoxy-2-oxoéthyl) -2-thiophène-carboxylate (I) avec un ester de l'acide bromoacétique pour donner le tétra-ester correspondant suivi de sa conversion en acide ranélique, son strontium, ses sels de calcium ou de magnésium; et (3) nouveau 4,4-dicyano-1-méthoxy-3-méthoxycarbonylméthyl-but-3-ène-1-olatemorpholin-4-ium (II).